Nalmefeen

Toodet

Nalmefeen on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Selincro). See registreeriti 2014. aastal paljudes riikides.

Struktuur ja omadused

Nalmefeen (C21H25EI3Mr = 339.4 g / mol) on struktuuriga tihedalt seotud naltreksoon, millest see on tuletatud. Ravimpreparaadis on see valge kristalne nalmefeenvesinikkloriid ja dihüdraat pulber mis on vees hästi lahustuv vesi. Seda tuntakse ka kui nalmefeeni ja nalmetreeni.

efektid

Nalmefeenil (ATC N07BB05) on opioidide antagonistlikud omadused μ- ja δ-retseptorites ning see on κ-retseptori osaline agonist. Seetõttu nimetatakse seda opioidiretseptori modulaatoriks. Selle mõju algab ajupremeerimise süsteem. Ravim vähendab alkoholitarbimist alkoholisõltuvuse korral.

Näidustused

  • Alkoholi tarbimise vähendamine alkoholisõltuvusega täiskasvanud patsientidel, kelle alkoholitarbimine on kõrge riskitasemega, kellel ei esine füüsilisi võõrutusnähte ja kellel on kohesed võõrutus ei ole vajalik.
  • Mõju tühistamiseks opioidide (süstelahusena, Revex, USA).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse vastavalt vajadusele, eelistatult üks kuni kaks tundi enne eeldatavat alkoholi tarbimist. Tabletid manustatakse mitte rohkem kui üks kord päevas, olenemata söögikordadest.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • - samaaegne kasutamine opioidide (valuvaigistid).
  • Olemasolev või hiljutine opioidisõltuvus.
  • Ägedad opioidide võõrutusnähud
  • Hiljutine opioidide kasutamine
  • Raske maksakahjustus
  • Raske neerufunktsiooni häire
  • Hiljutised ägedad alkoholi võõrutusnähud (nagu hallutsinatsioonid, krambid, deliirium tremens)

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Nalmefeen metaboliseerub peamiselt UGT2B7 poolt nalmefeen-3-O-glükuroniidiks. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud UGT2B7 inhibiitoritega. Nende hulka kuuluvad näiteks diklofenak, flukonasool, medroksüprogesteroonatsetaat ja meklofenamiinhape. interaktsioonid võib esineda ka UGT indutseerijatega. Opioidid võib muuta nalmefeeni toimet.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, pearinglus, unetusja peavalu. Erinevalt naltreksoonei ole teada, et nalmefeen oleks toksiline maks.