Pitolisant

Toodet

Pitolisant (varem tiprolisant) on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Wakix). See kiideti heaks ELis 2016. aastal, paljudes riikides 2018. aastal ja Ameerika Ühendriikides 2019. aastal.

Struktuur ja omadused

Pitolisant (C.₁₇H₂₆ClNO, M._r = 295.8 g / mol) on piperidiini derivaat ja an eeter.

efektid

Pitolisant (ATC N07XX11) on pöördagonist / antagonist histamiin H3 retseptor. See soodustab histaminergilist signaaliülekannet aju ja suurendab ka atsetüülkoliin, norepinefriinija dopamiini. See suurendab erksust ja tähelepanu. The histamiin H3 retseptor on autoretseptor, mis pärsib histamiini vabanemist keskosas närvisüsteem. Poolväärtusaeg on 10 kuni 12 tundi.

Näidustused

Täiskasvanutel narkolepsia raviks koos katapleksiaga või ilma.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The annus reguleeritakse individuaalselt. Tabletid võetakse hommikul koos hommikusöögiga.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Raske maksa düsfunktsioon
• Rinnaga

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Pitolisant on CYP3A4 ja CYP2D6 substraat. Ravimite koostoimeid on kirjeldatud järgmiste ja teiste ainetega:

• Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid.
• Antihistamiinid, mis ületavad veri-aju tõke.
• Agendid, mis pikendavad QT-intervalli.
• Ensüümide indutseerijad
• CYP2D6 inhibiitorid

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama unetus, peavaluja iiveldus.