Toodet
Naloksegool on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Moventig, USA: Movantik). See kiideti heaks paljudes riikides 2015. aastal.
Struktuur ja omadused
Naloksegool (C34H53EI11Mr = 651.8 g / mol) on pegüleeritud derivaat naloksooni. See eksisteerib valge naloksegoloksalaadina pulber mis on vees hästi lahustuv vesi.
efektid
Naloksegool (ATC A06AH03) on perifeersete μ-opioidiretseptorite antagonist, mis kõrvaldab opioidide soolestikus vastu kõhukinnisus. Pegüleerimise tõttu muutub see substraadiks P-glükoproteiin. Passiivne difusioon membraanide vahel on vähenenud ja naloksegool ei läbi seda veri-aju tõke keskosasse närvisüsteem. Seega ei mõjuta naloksegool samaaegselt manustatud analgeetilist toimet opioidide. Selle poolväärtusaeg on 6 kuni 11 tundi.
Näidustused
Raviks kõhukinnisus põhjustatud opioidide.
Annus
Vastavalt ravimi väljakirjutamise teabele. Tabletid võetakse üks kord päevas hommikul tühjana kõht vähemalt 30 minutit enne või 2 tundi pärast hommikusööki.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Soole obstruktsioon
- Kombinatsioon tugevate CYP3A4 inhibiitoritega.
Aastal tuleb järgida täiendavaid ettevaatusabinõusid vähk patsiendid. Kõik üksikasjad leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Naloksegool on CYP3A4 substraat. Tugevad CYP3A4 inhibiitorid võivad põhjustada selle olulist suurenemist biosaadavus ja seetõttu on need vastunäidustatud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, peavaluja puhitus.