Nikotiin: ravimite mõjud, kõrvaltoimed, annustamine ja kasutusalad

Toodet

Nikotiin on kaubanduslikult saadaval kujul näts, pastillid, keelealune tabletid, transdermaalne plaaster, suukaudne pihusti ja inhalaator (Nicorette, Nicotinell, geneerilised ravimid). Esimene nikotiin asendustoode kiideti paljudes riikides heaks 1978. aastal.

Struktuur ja omadused

Nikotiin (C10H14N2Mr = 162.2 g / mol) esineb värvitu kuni pruunika, viskoosse, hügroskoopse, lenduva vedelikuna, mis lahustub vesi. See on -metüülpürrolidiini ja püridiini derivaat ja seda kasutatakse puhta -enantiomeerina. Nikotiin on looduslik alkaloid, mida leidub öövarju perekonna tubakataimes (,). Mõned ravimid sisaldavad nikotiinvaigu, nõrga katioonivahetiga nikotiini kompleks.

efektid

Nikotiinil (ATC N07BA01) on psühhoaktiivseid, stimulante, aktivaatoreid, lõõgastavaid ja ärevusevastaseid omadusi. See soodustab erksust ja kontsentratsioon. Selle mõju on osaliselt tingitud nikotiiniga seondumisest atsetüülkoliin retseptorid ja suurenenud neurotransmitterite vabanemine nagu dopamiini ja serotoniini keskel närvisüsteem. Nikotiini manustatakse osana suitsetamine lõpetamine võõrutusnähtude vähendamiseks. See suurendab loobumise tõenäosust suitsetamine kokku. Nikotiini asendavate toodete farmakokineetika erineb sigarettidest. Nikotiin liigub toodetest suu kaudu palju aeglasemalt limaskest or nahk toimumiskohta aju. Plasmakontsentratsioon on madalam ja mõju kestab kauem. Suitsetamisel satub nikotiin kiiresti ringlus ja keskne närvisüsteem kopsudest suurtes kontsentratsioonides.

Näidustused

Toetama suitsetamine nikotiinist sõltuvate suitsetajate loobumine. Vähendada sõltuvuskäitumist ja sigarettide kasutamist võõrutusnähtude vähendamise kaudu.

Annus

Vastavalt Suitsetamisjuhendile. Annustamine põhineb nikotiinisõltuvusel. Ravi lõpupoole nikotiin annus vähendatakse järk-järgult ja lõpuks lõpetatakse asendustoodete tootmine täielikult. Erinevatele vajadustele ja suitsetajatele on saadaval erinevad ravimvormid:

Närimiskumm Klassikaline ravimvorm, vajadusel lihtne kasutada
Transdermaalsed plaastrid Pidev pikaajaline efekt (24 tundi), diskreetne ja lihtne rakendus
Suukaudne pihusti Toimingu kiire algus 1 minuti pärast
Inhalaator Käitumine nagu sigaret, hoiab käed kinni
Pastillid, keelealune tabletid. Diskreetne ja lihtne asjaajamine

Abuse

Nikotiini asendavaid tooteid võib põhimõtteliselt kuritarvitada stimulandid ja joovastavad ained. Farmakokineetika erinevuste tõttu on sõltuvuse võimalus siiski väiksem.

Vastunäidustused

  • Mittesuitsetaja
  • Alla 12-aastased lapsed
  • Rasedus ja imetamine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Sissehingamine sigaretisuitsu indutseerib metaboolse isoensüümi CYP1A2. Suitsetamisest loobumisel see induktsioon lakkab ja CYP1A2 substraatide kontsentratsioon plasmas võib suureneda (nt teofülliin, klosapiin, ropinirool).

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, luksumine, köha, suu ja neelu ärritus limaskestja seedetrakti ebamugavustunne. Õiguskaitsevahendeid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Nikotiin on tugev mürk, mis võib surma põhjustada isegi väikestes annustes. Surmav annus täiskasvanule on umbes 1 mg kehakaalu kilogrammi kohta. Nikotiini tarbimine asendustoodetega on palju vähem kahjulik tervis kui suitsetamine. Teaduskirjanduses on aga tõendeid selle kohta, et nikotiin ise võib olla aktiivne ka kantserogeenina, näiteks vastavate metaboliitide moodustumise tõttu (nt Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Seetõttu tuleks asenduspreparaate kasutada ainult ettenähtud kasutusaja jooksul.