Termin farmakokineetika hõlmab kõiki protsesse, millesse ravimid on kehas subjektid. See hõlmab keha toimet ravimitele. Seevastu toimeainete mõju organismile nimetatakse farmakodünaamikaks.
Mis on farmakokineetika?
Termin "farmakokineetika" hõlmab kõiki protsesse, milles ravimid on kehas subjektid. See hõlmab keha toimet ravimitele. Farmakokineetika kirjeldab vabanemist, absorptsioon, jaotus, biokeemiline ainevahetus ja eritumine ravimid kehas. Lühidalt öeldes nimetatakse seda üldist protsessi LADME-ks. Sõna LADME koosneb ingliskeelsetest vabastamise (vabastamise) mõistete esimestest tähtedest, absorptsioon (neeldumine), jaotus (jaotumine), ainevahetus (metabolism) ja eritumine (eritumine). Termineid farmakokineetika ja farmakodünaamika ei tohiks segi ajada. Farmakokineetika kirjeldus ei ole seotud toimemehhanism farmatseutilisest, kuid selle muutumisega keha mõjul. Ja vastupidi toimemehhanism ravimi sihtmärgi organil kirjeldatakse mõistega farmakodünaamika. Farmakokineetika asutas 1953. aastal saksa lastearst Friedrich Hartmut Dost tema taipamise tulemusena, et annus soovitused ravimitele täiskasvanutele ja lastele tuleb määrata vastavalt erinevatele seadustele.
Funktsioon, mõju ja eesmärgid
Farmakokineetika viis faasi jagunevad veel invasiooni ja kõrvalehoidumise faasideks. Sissetungi faas hõlmab vabastamist, absorptsioonja jaotus. Selles faasis toimetatakse ravim organismi. Ravimi metabolism ja eritumine kuuluvad kõrvalehoidumise faasi (eemaldamine kehast). Toimeaine vabastamine (vabanemine) on vajalik, kui ravim pole veel lahustunud kujul. Vabanemine on kogu protsessi kiirust määrav samm. Seetõttu tuleb ravimi annustamisvormi kohandada soovitud efektiivsuse kiirusega. Kuna ägeda jaoks soovitatakse kiiret efektiivsust valu, kiiresti vabastatav tabletid or kihisevad tabletid siin manustatakse. Kui aga sellised sümptomid nagu iiveldus ja oksendamine on ka kohal, haldamine suposiitide arv on ravimi aeglasemast vabastamisest hoolimata sobivam. Erilised väljakutsed on olemas, kui on vaja modifitseeritud ravimi kohaletoimetamist. See on näiteks juhul, kui toimeaine hävitatakse maohape. Sel juhul võib selle vabaneda alles pärast tableti või kapsli läbimist kõht. Seda saab saavutada tableti sobivalt happekindla kaitsekihiga. Seejärel lahustatakse kaitsekiht vees peensoolde. Lisaks nn püsivalt vabastav tabletid võib tagada toimeaine viivitatud vabanemise, et pikendada doseerimisintervalli. Mõni terapeutiline süsteem tugineb toimeaine kontrollitud vabanemisele pika aja jooksul. Teine samm on toimeaine imendumine vereringesse. Kui ravimit manustatakse vedelal ja lahustunud kujul, jäetakse eelmine vabastamisetapp välja. Imendumisprotsess võib toimuda mitmesuguste mehhanismide kaudu, näiteks passiivne difusioon rakumembraanide kaudu, kandja vahendatud difusioon, aktiivne transport või fagotsütoos. Selles protsessis mõjutavad resorptsiooni paljud füüsikalised või keemilised tegurid. Näiteks suurus ja veri suurt rolli mängib nii resorptsioonipinna voolamine kui ka kokkupuuteaeg sellega. Lühendatud kontakt võib tuleneda näiteks liiga kiirest soolte läbipääsust selle ajal kõhulahtisus, sel juhul on ravimi efektiivsus oluliselt vähenenud. Kolmandas etapis ringleb toimeaine veri ja on seega kogu kehas jaotunud. Nii jõuab see ka sihtorganini. Jaotumine sõltub jällegi paljudest parameetritest, nagu lahustuvus, keemiline struktuur või seondumisvõime plasmaga valgud. Lisaks mängib rolli ka elundite struktuur, pH väärtus või membraanide läbitungitavus. Neljandas etapis toimub toimeaine nn ainevahetus peamiselt maks. Kõigepealt see funktsionaliseeritakse ja seejärel hüdrofiliseeritakse järgmises etapis. Funktsionaliseerimise käigus toimuvad oksüdeerumis- või redutseerimisreaktsioonid või hüdrolüüs. Toimeaine kas muutub ebaefektiivseks või isegi suurendab selle toimet. Mõnel juhul võivad toksiinid tekkida ka ainevahetuse käigus. Hüdrofiliseerimise käigus omandab ravim funktsionaalse rühma, mis seda teeb vesi-lahustuv. Seega saab reaktsiooniprodukti farmakokineetika viiendas etapis uriiniga eritada.
Riskid, kõrvaltoimed ja ohud
Ravimi farmakokineetika igas faasis on ka organismile riske. Isegi vabastamise etapp määrab ravimi toime efektiivsuse. Halvimal juhul võib ravim jääda täiesti ebaefektiivseks, kui ravimvorm ei sobi. Lisaks seisab ravimitööstus silmitsi väljakutsega ka selle väljatöötamiseks tabletid or Kapslid sellisel viisil, et nad arendaksid oma efekti õigel ajal või oleksid efektiivsed pikema aja jooksul. Toimeainete imendumist võivad häirida ka soolehaigused. Nendel juhtudel tuleb ravimitele leida muid ravimvorme. Ravimite levitamine kehas võib mõnikord olla viima akumuleerumiseni teatud elundites. Eelkõige rasvlahustuvaid ravimeid hoitakse rasvkude ja seda saab organismist sageli välja viia ainult väga aeglaselt. Suurimad probleemid võivad tekkida toimeainete ainevahetuse käigus. Keemiliselt muudetud ained avaldavad organismile sageli muud mõju. Paljud kõrvaltoimed tulenevad ravimite spetsiifilistest laguproduktidest. Mõnikord viib ainevahetus isegi efekti suurenemiseni. Kui samaaegselt võetakse mitu ravimit, võib metabolism toimuda erineva kiirusega. Aeglasemalt metaboliseeruvad ravimid kogunevad koos nende toime tugevnemisega. Seega saab farmakokineetika seletada paljude ravimite kõrvaltoimeid ja erinevate ravimite ristreaktsioone.
