Toodet
Aastal 2012, dapagliflosiin (Forxiga) kiideti EL-is heaks esimeseks aineks uues SGLT2 inhibiitorite rühmas. Mitu ravimid on nüüd kogu maailmas turul (vt allpool).
Struktuur ja omadused
SGLT2 inhibiitorid on saadud florisiin, -glükosiid ja looduslik aine, mis eraldati esmakordselt õunapuu koorest 1835. aastal. Florisiin ise ei sobi diabeet ravi, sest see ei ole kaasvedaja SGLT2 jaoks selektiivne ja suukaudne biosaadavus. See on juba ensümaatiliselt hüdrolüüsitud glükosidaaside poolt seedetrakt.
efektid
SGLT2 inhibiitoritel (ATC A10BX) on antidiabeetiline ja antihüperglükeemiline toime. Nende toime põhineb suurenenud eritumisel glükoos uriinis. Nad on selektiivsed inhibiitorid naatrium-glükoos kaasvedaja 2 (SGLT2). See transportija vastutab taime imendumise eest glükoos nefrooni proksimaalse toru juures. SGLT2 inhibiitorid on selektiivsed ja ei pärsi transporterit SGLT1, mis vastutab selle eest absorptsioon glükoosi soolestikus ja seda leidub teistes elundites. Mis on selle grupi eriline ravimid on see, et erinevalt teistest diabeedivastastest ravimitest on nende toimemehhanism on sõltumatu insuliin. SGLT2 inhibiitorid võivad ka kehakaalu vähendada, kuna need loputavad kaloreid nii-öelda kehast välja.
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet. Mõnda kasutatakse ka 1. tüübi raviks diabeet. Seda koos insuliinid.
Annus
Ravimimärgise järgi. The ravimid neid võetakse tavaliselt üks kord päevas hommikul.
Aktiivsed koostisained
Järgmistel toimeainetel on müügiluba:
- Kanagliflosiin (Invokana).
- Dapagliflosiin (Forxiga)
- Empagliflosiin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflosiin (Suglat, esmakordselt heaks kiidetud 2014. aastal Jaapanis).
- Tofogliflosiin (Apleway, Deberza, esialgne heakskiit 2014 Jaapanis).
Kliinilised kandidaadid või lähteained ilma heakskiiduta:
- Remogliflosiin (GSK)
- Sergliflosiin
- T-1095 (eelkäija)
- Florisiin (eelkäija)
Vastunäidustused
SGLT2 inhibiitorid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielik teave ettevaatusabinõude ja ravimite kohta interaktsioonid on ainest sõltuvad ja neid võib leida ravimi etiketilt.
Kahjulikud mõjud
Enamik võimalikest kahjustavat toimet on suurenenud glükoosi tulemus kontsentratsioon uriinis. Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmavad naistel tupe, meestel akalkuliiti, kuseteede infektsioone, sagedane urineerimineja suurenenud uriinieritus. Hüpoglükeemia on haruldane, kuid võib esineda koos teiste diabeedivastaste ravimitega. Tõttu vesi kahju, dehüdratsioon on võimalik järgnevate sümptomitega nagu pearinglus ja madal vererõhk.
