Dapagliflosiin

TOODET

Dapagliflosiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Forxiga). See kiideti heaks ELis 2012. aastal ning Ameerika Ühendriikides ja paljudes riikides 2014. aastal. Dapagliflosiin on samuti fikseeritud metformiini (Xigduo XR). Fikseeritud kombinatsioon saksagliptiin kinnitati 2017. aastal (Qternmet õhukese polümeerikattega tabletid). Qternmet XR on kombinatsioon dapagliflosiini ja metformiini. Qtrilmet kombineerib metformiini, saksagliptiinja dapagliflosiin.

Struktuur ja omadused

Dapagliflosiin (C.21H25ClO6Mr = 408.9 g / mol) on C-glükosiid, mis on sooles glükosidaaside suhtes stabiilne. Sellel on teatud struktuuriline sarnasus florisiin, mittespetsiifiline SGLT inhibiitor, mis on saadud õunapuu koorest ja kaasaegsete ainete eelkäija. Ravimis on see dapagliflosiin - ((2S) -propaan-1,2-diool) (1: 1) 1 - H2O.

efektid

Dapagliflosiinil (ATC A10BX09) on antidiabeetilised ja antihüperglükeemilised omadused ning see võib vähendada kehakaalu. See on konkureeriv, pöörduv, tugev ja selektiivne inhibiitor naatrium-glükoos kaasvedaja 2 (SGLT2). See transportija vastutab glükoos nefrooni proksimaalse toru juures. Inhibeerimine suurendab suhkru eritumist uriiniga. The toimemehhanism on sõltumatu insuliin, erinevalt teistest diabeedivastastest ainetest. SGLT1, mida leidub ka soolestikus, dapagliflosiin ei pärsi.

Näidustused

2. tüübi raviks diabeet mellitus.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Pika poolväärtusaja tõttu 16-17 tundi, üks kord päevas haldamine on piisav. The tabletid võib võtta söögikordadest sõltumatult.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad kuseteede infektsioonid, suguelundite infektsioonid, lipiidide ainevahetuse häired, suurenenud uriinieritus ja ebamugavustunne uriinis. Need kõrvaltoimed on suuresti tingitud suurenenud glükoos kontsentratsioon uriinis. Hüpoglükeemia monoteraapia korral täheldatakse harva, kuid see võib ilmneda koos sulfonüüluuread ja insuliinid. Agendi ohutus on kahtluse alla seatud. Kliinilistes uuringutes on veidi rohkem põis ja rinnavähk dapagliflosiini rühmas. See, kas ühendus tegelikult on, on aga vaieldav.