Insuliinid

Toodet

Insuliinid on peamiselt kaubanduslikult saadaval läbipaistva süstena lahendused ja hägune süst peatamist (viaalid, kolbampullid pastakate jaoks, kasutusvalmis pliiatsid). Mõnes riigis on sissehingamine saadaval on ka ettevalmistused. Need on siiski erand. Insuliine tuleks hoida külmkapis temperatuuril 2 kuni 8 ° C (vt jaotist Külmkapis hoidmine). Neid ei tohi mingil juhul külmutada. Pärast avamist võib neid hoida toatemperatuuril teatud aja jooksul, tavaliselt ühe kuu. Neid ei tohiks päikesevalguse kätte saada ja neid ei tohiks autos hoida. Insuliinid võeti kasutusele 1920. aastatel. Algselt ekstraheeriti need loomade kõhunäärmest (seainsuliin, veise insuliin). Tänapäeval toodetakse neid peamiselt biotehnoloogiliste meetodite abil. Rekombinantne insuliin on olnud saadaval alates 1980. aastatest. Biosimilaarid mõned insuliinid on täna saadaval.

Struktuur ja omadused

Insuliin on väike valk, mida beeta-rakud toodavad inimeste kõhunäärmes. Polüpeptiid koosneb kahest ahelast, kokku 51 aminohapped. A-kett koosneb 21-st aminohapped ja B-ahel koosneb 30 aminohappest. Insuliin A-ahelas on kaks disulfiidsilda, mis ühendavad ahelaid, ja üks disulfiidahel. Lisaks inimese insuliin, turul on ka nn insuliini analooge, mis erinevad struktuuriliselt naturaalsest hormoonist. Näiteks üksikisik aminohapped eemaldatakse või asendatakse teistega. See viib farmakokineetiliste omaduste muutumiseni.

efektid

Insuliinidel (ATC A10A) on veri glükoos- langetavad ja diabeedivastased omadused. Need edendavad veri glükoos kudedesse (nt lihasesse, rasvkoesse). Mõju põhineb seondumisel insuliini retseptoritega. Insuliini analoogid erinevad iniminsuliinist toime alguse (10 kuni 60 minutit), toime kestuse (3 kuni 36 tundi), maksimaalse toime (tipp) ja vere glükoosisisaldust langetava ulatuse poolest:

  • Sööginsuliinid (söögiaegsed insuliinid, boolusinsuliinid) on kiire tegevuse algus ja lühikese toimeajaga. Neid manustatakse enne sööki.
  • Basaalsete insuliinide toime on pikk ja neid süstitakse üks kord päevas.

Segatud insuliinid sisaldavad lühikese ja pika toimega insuliinide fikseeritud kombinatsiooni. Tavaliselt süstitakse neid hommikul ja õhtul. Isofaaninsuliinid (= NPH insuliinid) on komplekseeritud protamiin ja nende toime algab hiljem ja kestab kauem kui tavalisel insuliinil. Need kuuluvad viivitatud toimega insuliinide rühma. Need kuuluvad ka segatüüpi insuliinidesse.

Näidustused

1. tüübi raviks diabeet või II tüüpi diabeet.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Süstitav kogus määratakse individuaalselt. See sõltub erinevatest teguritest (nt kehakaal, füüsiline aktiivsus, söögi tüüp, haigused, stress). veri glükoos taset tuleb kontrollida iga päev. Ebapiisava suu kaudu biosaadavus, manustatakse insuliini tavaliselt subkutaanselt, nt kõhu piirkonnas, kints või tuharad. Patsientidel ei ole lubatud neid intravenoosselt süstida. Süstekohta ja nõela tuleb iga süstiga vahetada ja neid ei tohiks olla massaaž. Ajastus haldamine sõltub toimeainest ja ravimvormist. Neid manustatakse koos insuliinipliiatsid, insuliinipumbad ja harvemini viaalidest pärinevad insuliinisüstlad. Insuliini saab sisse hingata (vt Sissehingatav insuliin).

Toimeained

Rekombinantne iniminsuliin:

Insuliini analoogid: lühitoimelised ja kiire toimega insuliini analoogid (söögis insuliinid, eineinsuliinid, boolusinsuliinid):

  • Aspartinsuliin (NovoRapid).
  • Insuliin lispro (Humalog)
  • Glulisiininsuliin (Apidra)

Pika toimeajaga insuliini analoogid (basaalinsuliinid):

Loomset päritolu insuliinid:

Isofaaninsuliin Insuliinisegud (nt Humalog Mix) Sissehingatav insuliin (Afrezza).

Vastunäidustused

Insuliinid on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, hüpoglükeemiaja insulinoom. Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi infolehelt. Arvukalt ravimid avaldavad mõju vere glükoosisisaldusele.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama hüpoglükeemia ja süstekoha reaktsioonid, nagu punetus, valu, sügelus, turse, põletik ja lipodüstroofia.