Kuidas simvastatiin toimib
Simvastatiin on lipiidide taset alandav ravim statiinide rühmast (tuntud ka kui HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid). See toimib peamiselt ensüümi HMG-CoA reduktaasi pärssimisega, mis on maksas vajalik kolesterooli moodustamiseks.
Keha vajab kolesterooli muu hulgas ka rasvade transportimiseks veres. Ligikaudu kaks kolmandikku vajalikust kolesteroolist toodab keha ise maksas, kolmandiku saadakse aga toidust.
Kui kolesteroolitase on liiga kõrge, on seega võimalik kehas ise toodetava kolesterooli kogust vähendada, kuid sageli aitab see ka toitumist põhjalikult muuta. Kolesterooli tootmine maksas on keeruline protsess.
Seda toodetakse paljude vaheetappide kaudu tõhusalt aktiveeritud äädikhappest, ainest, mida sageli leidub rakkudes. Selle kolesterooli biosünteesi oluline ja kiirust määrav etapp sõltub konkreetsest ensüümist, mida nimetatakse "HMG-CoA reduktaasiks".
Just seda sammu simvastatiin pärsib – selle tulemusena väheneb tema enda tootmine ja vere kolesteroolitase langeb (eriti “halva” LDL-kolesterooli oma, “hea” HDL-kolesterooli oma aga mõnikord isegi tõuseb). .
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Simvastatiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti, kuid vähesel määral, ja muutub maksas aktiivseks vormiks. Simvastatiini maksimaalne toime ilmneb umbes üks kuni kaks tundi pärast allaneelamist.
Kuna organism moodustab kolesterooli kõige intensiivsemalt öö jooksul, võetakse simvastatiini tavaliselt õhtul. Metaboliseeritud simvastatiin eritub peamiselt väljaheitega, vaid väike kogus eritub uriiniga.
Millal simvastatiini kasutatakse?
Simvastatiini kasutatakse peamiselt kõrge vere kolesteroolitaseme (hüperkolesteroleemia) raviks. Enne ravi alustamist tuleks alati püüda kolesteroolitaset normaliseerida ilma ravimiteta, näiteks tervisliku toitumise, liikumise ja kaalulangetamise kaudu.
Simvastatiin on heaks kiidetud ka südame-veresoonkonna tüsistuste ennetamiseks südame isheemiatõve (CHD) või suurenenud südame-veresoonkonna haiguste riskiga (nt diabeediga patsientidel) patsientidel – sõltumata kolesterooli tasemest.
Ravi statiinidega, nagu simvastatiin, on tavaliselt pikaajaline.
Kuidas simvastatiini kasutatakse
Simvastatiini võetakse tabletina üks kord ööpäevas õhtul. Individuaalse annuse määrab arst ja see põhineb individuaalsel riskil, kuid tavaliselt jääb see vahemikku viis kuni 80 milligrammi.
Ärge lõpetage kolesteroolitaset langetava ravimi võtmist ilma loata lihtsalt seetõttu, et te ei "tunne" mingit toimet.
Simvastatiini kombineeritakse sageli teiste ravimitega, näiteks anioonivaheti kolestüramiiniga, mis on samuti kolesteroolitaset langetav ravim, või esetimiibiga (kolesterooli imendumise inhibiitor).
Millised on simvastatiini kõrvaltoimed?
Simvastatiinravi korral esinevad kõrvaltoimed harva. Need sisaldavad:
- Aneemia, pearinglus, peavalud
- Lihasnõrkus, valu, krambid (eriti simvastatiini suurte annuste korral)
- Seedetrakti probleemid, suukuivus, unehäired ja sügelus
Lihasvalu ja ebamugavustunne simvastatiinravi ajal on tõsised kõrvaltoimed. Laske need võimalikult kiiresti arstil üle vaadata.
Mida tuleks Simvastatiini võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Simvastatiini ei tohi kasutada järgmistel juhtudel
- aktiivne maksahaigus või maksaensüümide (seerumi transaminaaside) väärtuste ebaselge tõus
- tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine (vt lõik "Koostoimed")
- transpordivalgu OATP1B1 tugevate inhibiitorite samaaegne kasutamine (vt alajaotis "Koostoimed")
- Rasedad või rinnaga toitvad naised
interaktsioonid
- Teatud seeninfektsioonide vastased ained: ketokonasool, itrakonasool, flukonasool, vorikonasool
- Proteaasi inhibiitorid: nelfinaviir, botsepriviir, telapreviir
- Makroliidantibiootikumid: erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin
- OATP1B1 inhibiitorid: tsüklosporiin (immunosupressant), gemfibrosiil (lipiidide taset alandav aine), rifampitsiin (antibiootikum)
Teised ravimid, mida ei tohiks simvastatiini kõrvaltoimete võimaliku suurenemise tõttu kombineerida, on:
- Danasool (hormoon)
- Südameravimid ja kaltsiumikanali blokaatorid (amiodaroon, verapamiil, diltiaseem, amlodipiin)
Simvastatiinravi ajal tuleb vältida ka greibimahla joomist. Juba üks klaas greibimahla hommikul põhjustab järgmisel õhtul simvastatiini taseme kaks korda kõrgemaks kui tavaliselt – võimalik tagajärg on ootamatud kõrvalmõjud.
Vanusepiirang
Laste ja noorukite (10-17-aastaste) ravi toimub ainult erijuhtudel ja see on teatud piirangutega, mille täpsustab arst. Kasutamist alla kümneaastastel lastel ei ole uuritud.
Rasedus ja imetamine
Rasedad naised ja imetavad emad ei tohi simvastatiini võtta, kuna ravi ohutust ei ole uuritud. Kui ravi raseduse ja rinnaga toitmise ajal katkestatakse, ei ole emale üldjuhul mingeid miinuseid.
Kuidas saada simvastatiiniga ravimeid
Simvastatiin on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval ainult retsepti alusel ning seda saab apteekidest.
Kui kaua on Simvastatiin olnud teada?
Pärast kolesterooli biosünteesi selgitamist 1950. aastate alguses sai kiiresti selgeks, et olulisi võtmeensüüme inhibeerides saab toota tõhusaid ravimeid kõrge kolesteroolitaseme vastu.
Esimene ensüümi HMG-CoA reduktaasi inhibiitor, mevastatiin, eraldati Jaapanis seenest 1976. aastal. Seda ei viidud aga kunagi turule.
1979. aastal eraldasid teadlased lovastatiini seenest. Uuringu käigus töötati välja ka lovastatiini sünteetiliselt modifitseeritud variandid, mille puhul ühend MK-733 (hiljem simvastatiin) osutus terapeutiliselt efektiivsemaks kui algne aine.
