Siroliimus (rapamütsiin)

Toodet

Siroliimus (rapamütsiin) on kaubanduslikult saadaval kattekihina tabletid ja suukaudse lahusena (Rapamune). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2000. aastast.

Struktuur ja omadused

Siroliimus (C.51H79EI13Mr = 914.2 g / mol) on suur, lipofiilne ja keeruline molekul. See on makrotsükliline laktoon, mis on ekstraheeritud. See seen tuvastati algselt lihavõttesaarte pinnaseproovist (Rapa Nui). Siroliimus eksisteerib valgena pulber mis on lahustumatu vesi.

efektid

Siroliimus (ATC L04AA10) omab immunosupressiivseid omadusi. See pärsib T-lümfotsüüdid. Mõju on tingitud seondumisest rakusisese valguga FKBP12 (FK Binding Protein-12). Rapamütsiin-FKBP12 kompleks blokeerib kinaasi mTori (imetaja rapamütsiini sihtmärk), pärssides T-rakkude proliferatsiooni.

Näidustused

Elundi äratõukereaktsiooni ennetamiseks pärast siirdamine.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest. Seda tuleb kõikumiste vältimiseks manustada alati samal kellaajal ja alati kas koos toiduga või ilma.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Siroliimus on CYP3A4 ja CYP substraat P-glükoproteiin. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud ja kujutavad endast transplantaadi tagasilükkamise ohtu.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hulka kuuluvad perifeerne turse, hüpertriglütserideemia, hüpertensioon, hüperkolesteroleemia, kõhuvalu, kõhulahtisus, peavalu, palavik, kuseteede infektsioon, aneemia, iiveldus, liigesevalu, valud ja trombotsüteemia.