Toodet
Spironolaktoon on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul monopreparaadina (Aldactone) ja fikseeritud kombinatsioonis furosemiidiga (Furospir). See töötati välja 1950. aastatel Chicagos GD Searle'is ja kiideti heaks 1959. aastal ning paljudes riikides 1961. aastal.
Struktuur ja omadused
Spironolaktoon (C.24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) on valge kuni kollakasvalge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See oli struktuurilt saadud aldosteroonist. Toimes osalevad aktiivsed metaboliidid nagu kanrenoon. drospirenooni (Yasmin) töötati välja spironolaktoonist.
efektid
Spironolaktoonil (ATC C03DA01) on nõrgad diureetikumid, antihüpertensiivsed ja täiendavad antiandrogeensed omadused. See viib suurenenud eritumiseni vesi ja naatrium ja hoiab kaalium kehas. Diureetikum ja antihüpertensiivne toime on tingitud antagonismist rakusisese aldosterooni retseptoril hilise distaalse tuubuli ja nefrooni kogumistorus. neer. See pärsib aldosterooni edendatud valgusünteesi. Toime hilineb, ilmneb kahe kuni kolme päeva pärast ja püsib umbes kolm päeva pärast ravi lõppu. Spironolaktooni enda poolväärtusaeg on lühike, üks kuni kaks tundi. Aktiivsete metaboliitide omad on aga kuni 20 tundi. Seetõttu üks kord päevas haldamine on võimalik.
Näidustused
- oluline hüpertensioon (kõrge vererõhk).
- Hüpertensioon seotud suurenenud aldosterooni sekretsiooniga, hüpokaleemiaja metaboolne alkaloos.
- Südamepuudulikkuse tursed
- Maksatsirroos astsiidiga
- Nefrootiline sündroom
- Sekundaarse aldosteronismiga seotud tursed.
- Primaarse hüperaldosteronismi diagnoosimine ja ravi.
Spironolaktooni kasutatakse ka antiandrogeenina, eriti Ameerika Ühendriikides, näiteks aastal akne, hirsutismija pärilik juuste väljalangemine. Mõnes riigis on saadaval ka kohalikke ravimeid.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tabletid neid võetakse tavaliselt üks või kaks korda päevas.
Abuse
Spironolaktooni võib kuritarvitada kui a doping aine (diureetikum ja maskeerija) ja on keelatud profispordis nii sportliku võistluse ajal kui ka väljaspool seda.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Äge neerupuudulikkus, raske neerupuudulikkus, anuuria.
- Addisoni tõbi
- Hüperkaleemia
- Hüponatreemia
- Samaaegne haldamine eplerenooni.
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Spironolaktoonil on suhteliselt palju koostoimeid erinevate ainetega. Samaaegselt manustatavad ained, mis suurenevad kaalium tase võib põhjustada ohtlikku hüperkaleemia. Neerupuudulikkus võib tekkida koos AKE inhibiitorid ja furosemiid. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad nõrgendada diureetilist toimet ja suurendada selle riski hüperkaleemia.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama hüperkaleemia, südame rütmihäired ja günekomastia, mis on meeste piimanäärme suurenemine. Muud võimalikud kõrvaltoimed on:
- Peavalu, unisus, segasus, kõnnakuhäired, pearinglus.
- Seedetrakti häired
- nahk lööbed, suurenenud juuksed kasv või juuste väljalangemine.
- Mehed: impotentsushäired, erektsioonihäired, impotentsus, liikuvuse vähenemine ja sperma loendama.
- Naised: ebaregulaarsed menstruatsioonid, veritsuse puudumine, verejooks pärast menopausi, rind valu, libiido muutub.