Tooted Rivaroksabaan on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Xarelto, Xarelto vascular). See kiideti heaks 2008. aastal esimese vahendina Xa otsese faktori inhibiitorite rühmas. Väikeses annuses Xarelto vaskulaarne, 2.5 mg, registreeriti paljudes riikides 2019. aastal. Struktuur ja omadused Rivaroksabaan (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) on puhas enantiomeer… Rivaroksabaan
Tooted Mirabegron on kaubanduslikult saadaval toimeainet prolongeeritult vabastavate õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Betmiga, USA: Myrbetriq). See kiideti heaks USA -s ja ELis 2012. aastal ning paljudes riikides 2014. aastal. Mirabegron oli esimene beeta3 agonistide rühma kuuluv aine, mis sai heakskiidu ärritunud põie raviks. Algselt oli see mõeldud… Mirabegron
Imendumine soolestikus Pärast ravimi allaneelamist tuleb esmalt vabastada toimeaine. Seda protsessi nimetatakse vabastamiseks (vabanemine) ja see on järgneva imendumise eeltingimus. Imendumine (endine: resorptsioon) on farmatseutilise toimeaine läbimine seedetraktist mao ja soolte vereringesse. Imendumine toimub peamiselt… Absorptsioon
Tooted Pasireotiid on kaubanduslikult saadaval süstitavate ravimitena (Signifor, Signifor LAR). See kiideti heaks ELis ja paljudes riikides 2012. aastal. Struktuur ja omadused Pasireotiid (C59H67N9O9, hr = 1046.2 g/mol) esineb ravimis pasireotiiddiaspartaadina või pasireotiid pamoaadina. See on tsükloheksapeptiid ja hormooni somatostatiini analoog. Somatostatiin… Pasireotiid
Mõiste ja mehhanismid Farmakokineetiline võimendaja on aine, mis parandab teise aine farmakokineetilisi omadusi. See on soovitav ravimite koostoime. See võib avaldada oma toimet erinevatel tasanditel (ADME): Imendumine (imendumine kehasse). Jaotumine (jaotumine) Metabolism ja esmase läbimise metabolism (metabolism). Eliminatsioon (eritumine) Farmakokineetilised võimendajad võivad suurendada imendumist, suurendada jaotumist… Farmakokineetiline võimendaja
Tooted Sofosbuvir on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Sovaldi). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides ja ELis 2013. aastal ning paljudes riikides 2014. aastal. Ravimi väga kõrge hind on tekitanud vaidlusi. Sofosbuviiri kombineeritakse ka fikseeritult ledipasviiriga (Harvoni). Odavamad geneerilised ravimid on saadaval… Sofosbuviir
Tooted Karvedilool on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Dilatrend, üldine). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1995. aastast. Karvedilooli kombineeritakse ka fikseeritud ivabradiiniga (Carivalan). Struktuur ja omadused Karvedilool (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) on ratsemaat, kusjuures mõlemad enantiomeerid osalevad farmakoloogilises toimes. See eksisteerib valge kristalse pulbrina, mis… Karvedilool
Tooted Kolhitsiini sisaldavad ravimid ei ole paljudes riikides enam turul. Välismaal on saadaval ravimeid, mida saab importida. Apteegis võib olla võimalik valmistada ka ekstemporaalset ravimvormi (raskused: toksilisus, aine). Tüvitaim Colchicine on sügisese krookuse (Colchicaceae) peamine alkaloid, mis sisaldab seda eriti rikkalikult… Kolhitsiin
Tooted Carfilzomib kiideti 2015. aastal paljudes riikides heaks pulbrina infusioonilahuse (Kyprolis) valmistamiseks. Struktuur ja omadused Karfilzomiib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g/mol) eksisteerib kristalse ainena, mis vees praktiliselt ei lahustu. See on peptiidi derivaat, tetrapeptiid -epoksüketoon. Epoksüketoonid on epoksomitsiini derivaadid, looduslikud… Karfilzomiib
Tooted Olaparib kiideti heaks Ameerika Ühendriikides ja ELis 2014. aastal ning paljudes riikides 2015. aastal kapslite kujul (Lynparza). Hiljem registreeriti ka õhukese polümeerikattega tabletid. Struktuur ja omadused Olapariib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g/mol) Toime Olapariibil (ATC L01XX46) on kasvajavastased ja tsütotoksilised omadused. Mõju on tingitud PARP inhibeerimisest (polü- (ADP-riboos)… Olaparib
Tooted Elbasvir kiideti 2016. aastal paljudes riikides heaks fikseeritud annuse kombinatsioonina proteaasi inhibiitori grazopreviiriga õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Zepatier). Struktuur ja omadused Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g/mol) Toime Elbasvir (ATC J05AX68) omab viirusevastaseid omadusi. Toime on tingitud seondumisest viiruse valguga NS5A (mittestruktuurne valk 5A). Erinevalt teistest… Elbasvir
Tooted Eletriptaan on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Relpax, geneerilised ravimid). Struktuur ja omadused Eletriptaan (C2000H22N26O2S, Mr = 2 g/mol) on lipofiilne metüülpürrolidünüültrüptamiin, mis on asendatud sulfonüülbenseeniga. Seda leidub ravimites eletriptaanvesinikbromiidina, mis on valge pulber, mis lahustub kergesti… Eletriptaan
