Tooted COX-2 inhibiitorid (koksib) on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide ja kapslite kujul. Selle rühma esimesed esindajad, kes paljudes riikides heaks kiideti, olid 1998. aastal tselekoksiib (Celebrex, USA: 1999) ja rofekoksiib (Vioxx, off label). Tol ajal arenesid nad kiiresti kassaravimiteks. Kuid kahjulike mõjude tõttu on mitmed ravimid… COX-2 inhibiitor
Sissejuhatus Biotransformatsioon on endogeenne farmakokineetiline protsess, mis viib toimeainete keemilise struktuuri muutumiseni. Organismi üldine eesmärk seda tehes on muuta võõrkehad hüdrofiilsemaks ja suunata need erituma uriini või väljaheitega. Vastasel juhul võivad need kehasse ladestuda ja ... Ainevahetus (biotransformatsioon)
Sümptomid Valgustundlikkus avaldub sageli nagu päikesepõletus, millega kaasneb ulatuslik nahapunetus, valu, põletustunne, villid ja hüperpigmentatsioon pärast paranemist. Teiste võimalike nahareaktsioonide hulka kuuluvad ekseem, sügelus, urtikaaria, telangiektaasia, kipitus ja turse. Samuti võivad küüned haigestuda harvemini ja võivad eest maha kooruda (fotonolüüs). Sümptomid piirduvad piirkondadega, kus… Valgustundlikkus
Kõrvaltoimed Allergilised reaktsioonid: Verejooks seedetraktis: Maksa- ja neerukahjustus: Turse teke: Veepeetus kätes ja jalgades Psühholoogiline kõrvaltoime: Harvadel juhtudel võib see põhjustada unehäireid ja psühhoosi Nahalööve (punetus, sügelus) Vererõhu langus Šokk Kõiki MSPVA -sid ei tohi kunagi võtta tühja kõhuga. Kui… Kõrvaltoimed | NSAR - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
NSAR salvide kujul Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on koondnimetus paljudele toimeainetele, sealhulgas diklofenakile, ibuprofeenile, aspiriinile ja metotreksaadile. Mõned neist on saadaval tablettide kujul, kuid ka salvi või geelina. Nende hulka kuuluvad diklofenak ja ibuprofeen. Aspiriin ja metotreksaat ei ole saadaval salvide, geelide ega kreemidena. Diklofenak geeli kujul… NSAR salvidena NSAR - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
Ibuprofeen Ibuprofeen on samuti üks mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ja kuulub koos ketoprofeeni ja naprokseeniga arüülpropioonhapete rühma. Mittesteroidne tähendab, et ravimid ei sisalda kortisooni. Seda kasutatakse kerge kuni mõõduka, ägeda ja kroonilise valu ning krooniliste põletikuliste haiguste korral. Ibuprofeen on eriti kasulik hambavalu, migreeni, selja… Ibuprofeen | NSAR - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vastunäidustused on järgmised: Olemasolev mao- või soolehaavand Mitmed mao- või soolehaavandid haigusloos Bronhiaalastma Teadaolevad maksahaigused Teadaolevad neeruhaigused Rasedus (varieerub sõltuvalt staadiumist) või imetamine Kõik selle sarja artiklid: NSAR-mittesteroidne põletikuvastased ravimid Kõrvaltoimed NSAR kui salvid Ibuprofeen Vastunäidustused
Selgitus Mõiste NSAR tähistab mittesteroidsete reumavastaste ravimite rühma (MSPVA) lühendit. Mittesteroidne tähendab, et need ei ole kortisooni sisaldavad preparaadid. Lisaks headele valuvaigistavatele omadustele on sellel ka põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Kaubanduslikud nimetused toimeainete nimed: Ibuprofeen, Diklofenak, Indometatsiin, Piroksikaam, Tselekoksiib Kaubanimed: Ibuprofeen®, Voltaren® (diklofenak), Indomet® (indometatsiin),… NSAR - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
Ravimi mao kaitse Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-d) kasutatakse tavaliselt valulike ja põletikuliste seisundite ägedaks ja pikaajaliseks raviks. Kasutatavate toimeainete hulka kuuluvad näiteks diklofenak, atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen, naprokseen ja mefenaamhape. Nende kasutamist piiravad aga kahjulikud mõjud, mis mõjutavad seedetrakti ülaosa ja on tingitud prostaglandiinide pärssimisest ... Kõhu kaitse
Tooted Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on saadaval paljudes ravimvormides. Nende hulka kuuluvad õhukese polümeerikattega tabletid, tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, suukaudsed suspensioonid, suukaudsed graanulid, suposiidid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, pastillid, emulgeerivad geelid ja kreemid (valik). Selle rühma esimene toimeaine oli salitsüülhape, mida kasutati meditsiinis 19. sajandil… NSAID
Tooted Etorikoksiib on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Arcoxia). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2009. aastast. Geneerilised ravimid registreeriti aastal 2020. Struktuur ja omadused Etorikoksiibil (C18H15ClN2O2S, Mr = 358.8 g/mol) on sarnane V-kujuline struktuur teiste COX-2 inhibiitoritega. See on metüülsulfonüülrühmaga dipüridinüülderivaat. Etorikoksiibi toime… Etorikoksiib
Tooted Tselekoksiib on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Celebrex, geneeriline). See kiideti paljudes riikides heaks 1999. aastal selektiivsete COX-2 inhibiitorite esimese liikmena. Üldised versioonid tulid müüki 2014. aastal. Struktuur ja omadused Tselekoksiib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g/mol) on benseensulfoonamiid ja asendatud diarüülpürasool. Sellel on V-kujuline… tselekoksiibi
