Toodet
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on saadaval arvukates ravimvormides. Nende hulgas on kilega kaetud tabletid, tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, suukaudsed peatamist, suuline graanulid, ravimküünlad, Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite silmatilgad, pastillid, emulgeeriv geelidja kreemid (valik). Esimene selle rühma toimeaine oli salitsüülhape, mida kasutati 19. sajandil meditsiiniliselt naatrium sool naatriumsalitsülaat. Kuid see ärritas seedetrakt liiga palju ja ei jõudnud seetõttu järele. Palju edukam oli atsetüülitud derivaat, atsetüülsalitsüülhape (aspiriin), mille käivitas Bayer veidi enne aastatuhande vahetust 1899. aastal ja on tänapäeval üks olulisemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. 20. sajandil töötati välja arvukalt uusi MSPVA-sid. Tuntumate hulka kuuluvad näiteks diklofenak, ibuprofeenja naprokseen, millele on lisatud mefenaamhape paljudes riikides (vt allpool).
Struktuur ja omadused
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid klassifitseeritakse vastavalt nende keemilisele struktuurile. Rühmad hõlmavad antraniilhappe derivaate (nt mefenaamhape), (arüül)äädikhape tuletised (nt diklofenak), oksikaamid (nt piroksikaam), propioonhappe derivaadid (nt ibuprofeen) ja salitsülaadid (nt atsetüülsalitsüülhape). Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid nimetatakse ka "happe analgeetikumideks", kuna paljud esindajad on orgaanilised happed ja sisaldavad tavaliselt karboksürühma (-COOH). Mittesteroidset nimetust kasutatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eristamiseks glükokortikoidid, mis on steroidid.
efektid
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (ATC M01A) on:
- Valuvaigisti (valu leevendav)
- Palavikuvastane (palavikuvastane)
- Põletikuvastane (antiflogistiline)
- Trombotsüütide agregatsiooni pärssiv (nt atsetüülsalitsüülhape).
- Kasvajavastane
Mõju põhineb tsüklooksügenaaside pärssimisel ja seega ka Biosünteesi pärssimisel prostaglandiinid ja tromboksaanid. COX-2 inhibiitorid on tsüklooksügenaas-2 (COX-2) suhtes selektiivsed.
Näidustused
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise näidustused hõlmavad järgmist:
- Valu erinevatel põhjustel, nt peavalu, migreen, menstruatsiooni valu, hambavalu.
- Palavik
- Põletikulised ja degeneratiivsed haigused, näiteks reumatoidsed artriit ja artroos.
- Trombootiliste, kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete sündmuste ennetamine ja ravi (atsetüülsalitsüülhape 100 mg).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Paljudel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite poolväärtusaeg on lühike ja seetõttu tuleb neid tavaliselt võtta umbes kolm korda päevas. Näiteks, diklofenak poolväärtusaeg on vahemikus 1 kuni 3 tundi. Samuti on välja töötatud pikaajalise toimega ained, eriti oksikaamid ja naprokseen. Mao ja soolehaavandite tekkimise riski vähendamiseks määratakse MSPVA-sid sageli koos maokaitsega, tavaliselt prootonpumba inhibiitoriga (PPI).
Abuse
erinevalt teistest valu ravimid nagu opioidide, Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ei ole psühhotroopsed ja neid ei kuritarvitata joovastavatena. Teaduslike soovitustega vastuolus olev ülekasutamine on siiski võimalik.
Toimeained
Teatud ravimid või originaalravimid on loetletud sulgudes. Geneeriline turul on ka paljude mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite versioonid. On ka muid toimeaineid, mis pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval või pole enam saadaval. Antraniilhappe derivaadid (fenamaadid):
- Etofenamaat (Rheumon, Traumalix).
- Flufenaamhape (Assan)
- Meklofenamiinhape (Meclomen, kaubanduseta).
- Mefenaamhape (Ponstan)
- Niflumiinhape
COX-2 inhibiitor:
- tselekoksiibi (Celebrex).
- Etorikoksiib (Arcoxia)
Äädikhappe derivaadid ja arüüläädikhappe derivaadid:
- Atsiklofenak (Beofenac, D).
- Atsetetatsiin (Tilur)
- Bufeksamac (Parfenac, kaubanduseta).
- Diklofenak, Diklofenaki geel (Voltaren).
- etodolak (lodine)
- Indometatsiin (indotsiid)
- Ketorolak (Acular)
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite silmatilgad:
- Bromfenak (Yellox)
- Diclofenac silmatilgad (Voltaren Ophtha).
- Indometatsiini silmatilgad (Indophtal)
- Ketorolak (Acular)
- Nepafenak (Nevanac)
Mürgine nimi:
- Lornoksikaam (Xefo, kaubanduseta).
- Meloksikaam (Mobicox, riiulist väljas)
- Piroksikaam (Felden), piroksikaami geel
- Tenoksikaam (tilcotil)
Propioonhappe derivaadid:
- Benoksaprofeen (kaubanduseta)
- Deksibuprofeen (seraktiil)
- Deksketoprofeen (ketesse)
- Fenoprofeen (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
- Flurbiprofeen (Froben)
- Flurbiprofeen pastillid (Strepsils Dolo).
- Ibuprofeen (Brufen), ibuprofeen lüsaat, ibuprofeeni alginaat, ibuprofeennaatrium.
- Ketoprofeen (Fastum)
- Naprokseen (Aleve)
- Tiaprofeenhape (Surgam, D)
Salitsülaadid:
- Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin).
- Kaltsium karbasalaat (alkatsüül tabletid, Alca C).
- Lüsiinatsetüülsalitsülaat (alkatsüülpulber, Aspégic)
- Salitsüülhape (erinevad)
Sulfonaniliidid:
- Nimesuliid (Aulin)
Vastunäidustused
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel tuleb järgida arvukaid vastunäidustusi ja ettevaatusabinõusid. Kõik üksikasjad leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad suhelda paljude ravimitega. Nende hulka kuuluvad näiteks glükokortikoidid, antihüpertensiivsed ravimid, antikoagulandid, SSRI-d, antidiabeetikumid, liitium, probenetsiid, tsüklosporiin, takroliimusja metotreksaat (valik). Alkohol võib suureneda kahjustavat toimet. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on sageli orgaanilised anioonid ja võivad olla CYP450 isosüümide substraadid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Seedetrakti häired: seedehäired, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, tõrva väljaheide, vere oksendamine ja verejooks seedetraktis
- Kesknärvisüsteemi ja psühhiaatrilised kõrvaltoimed: reaktsiooni piiramine, peavalu, pearinglus, uimasus, väsimus, meeleolu muutused.
- Vedelikupeetus, vesi säilitamine.
- Naha lööbed
Kõrvaltoimed ilmnevad peamiselt seetõttu, et prostaglandiinid täidavad ka füsioloogilisi funktsioone. Nende sünteesi pärssimine pärsib ka nende soovitavat mõju. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada tõsiseid kuni eluohtlikke kõrvaltoimeid, eriti pikaajalise ravi korral. Nende hulka kuuluvad mao- ja soolehaavandid, verejooksud, perforatsioonid, kardiovaskulaarsed haigused nagu kõrge vererõhk ja süda rünnak ja insult, maks haigus, hepatiidi, eluohtlik nahk reaktsioonid, anafülaksia, veri loenda muudatusi (agranulotsütoos) Ja neer düsfunktsioon kuni neerupuudulikkuseni (kaasa arvatud).