Toodet
Tsüklosporiin on kaubanduslikult saadaval kui Kapslid, joodav lahus ja infusioonikontsentraat (Sandimmune, Sandimmune Neoral, geneerilised ravimid). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1995. aastast. Neoral on mikroemulsioonipreparaat, mis on stabiilsem biosaadavus kui traditsiooniline Sandimmune. 2016. aastal tsüklosporiini silmatilgad kinnitati (vaata seal).
Struktuur ja omadused
Tsüklosporiin (C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) on valge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See ekstraheeritakse seentest (seemisnahast) või toodetakse muul viisil. Algselt leidis seene Sandozi töötaja Norrast pärit mullaproovist. Tsüklosporiin on lipofiilne tsükliline polüpeptiid, mis koosneb 11-st aminohapped (undekapeptiid).
efektid
Tsüklosporiin (ATC L04AD01) omab immunosupressiivseid omadusi, pikendades siirikute elu. See on kaltsineuriini inhibiitor ja on aktiivne peamiselt lümfotsüütide (T-rakkude) vastu. See läbib rakumembraan ja seondub tsüklofiliiniga. See kompleks pärsib kaltsium- sõltuv fosfataas-kaltsineuriin, mis osaleb geenide aktiveerimises ja selliste vahendajate nagu interleukiinid (nt IL-2) transkriptsioonis.
Näidustused
- Transplantaadi tagasilükkamise profülaktika.
- Endogeenne uveiit
- Raske psoriaas
- Raske atoopiline dermatiit
- Krooniline polüartriit / reumatoidartriit
- Nefrootiline sündroom
- Raske keratiit vt allpool tsüklosporiini silmatilgad.
- Muud tähised (väljaspool etiketti)
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Suukaudseid ravimeid manustatakse tavaliselt kaks korda päevas, st hommikul ja õhtul, sõltumata söögikordadest. Rasvase toidu või greibimahla samaaegne tarvitamine võib suureneda biosaadavus.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Kui pärast siirdamist tsüklosporiini ei kasutata, kehtivad täiendavad vastunäidustused:
- Neerupuudulikkus
- Ebapiisavalt kontrollitud hüpertensioon
- Ebapiisavalt kontrollitud infektsioonid
- Pahaloomulised haigused
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Tsüklosporiinil on suur koostoime potentsiaal. See on CYP3A ja CYPXNUMXA substraat P-glükoproteiin. Lisaks muud ravimid interaktsioonid on võimalikud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hulka neerufunktsiooni häired, värisemine, hirsutismi, hüpertensioonja igemete hüperplaasia. Immunosupressiooni tõttu on suurem nakkuste ja neoplasmade oht.
