Toodet
Venetoclax kiideti heaks USA-s ja EL-is 2016. aastal ning paljudes riikides 2018. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Venclyxto, Venclexta).
Struktuur ja omadused
Venetoklaks (C.45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) on helepruun kuni tumekollane pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi.
efektid
Venetoclaxil (ATC L01XX52) on kasvajavastane ja tsütotoksiline toime. Mõju on tingitud anti-apoptootilise BCL-2 (B-rakk Lümfoom 2) valk. On näidatud, et CLL-is esineb valgu üleekspressioon, mis aitab kaasa kasvajarakkude ellujäämisele ja resistentsusele kemoterapeutiliste ainete suhtes. Venetoclax aktiveerib programmeeritud rakusurma rakkudes, mis üleekspresseerivad BCL-2. Poolväärtusaeg on 26 tundi.
Näidustused
Kroonilise lümfotsüütidega patsientide raviks leukeemia (CLL) 17p deletsiooni või TP53 mutatsiooniga.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas koos toiduga ja alati samal kellaajal. Teraapiat alustatakse järk-järgult.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon tugevate CYP450 inhibiitoritega ravi alguses.
- - preparaate sisaldavate preparaatide samaaegne kasutamine Naistepuna, P-gp ja tugev CYP3A indutseerija.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Venetoklaks metaboliseerub peamiselt CYP3A4 / 5 kaudu ja on selle substraat P-glükoproteiin ja Bcrp. Sobiv ravim interaktsioonid tuleb arvestada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet neutropeenia, kõhulahtisus, iiveldus, aneemia, ülemine hingamisteed infektsioon, trombotsütopeeniaja väsimus.
