Toodet
Abirateroon on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Zytiga). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2011. aastast.
Struktuur ja omadused
Abirateroonatsetaat (C26H33EI2Mr = 391.5 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on eelravim ja muundub organismis kiiresti aktiivseks metaboliidiks abiraterooniks. Eelravimi manustamise põhjus on suurenenud biosaadavus eelkäija kohta.
efektid
Abirateroon (ATC L02BX03) pärsib munandites, neerupealistes ja eesnääre kasvaja kude, mis põhjustab blokaadi sünteesi androgeenid nagu Testosterooni ja dihüdrotestosteroon. Erinevalt ketokonasool, see on valikulisem. Androgeenid pakkuda kasvajarakkude kasvu stiimulit. Abirateroon pärsib kasvajast hormoonist sõltuvat kasvu.
Näidustused
Kaugelearenenud metastaaside raviks eesnääre vähk. Abirateroonatsetaati manustatakse koos glükokortikoidid.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Abirateroonatsetaati võetakse üks kord päevas. Selle manustamine on kohustuslik paastumine sest toit suureneb oluliselt biosaadavus. Seda tuleb võtta mitte varem kui kaks tundi pärast sööki. Pärast söömist ei tohi toitu süüa vähemalt üks tund.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Südamepuudulikkus (NYHA III ja IV)
Suhetes fertiilses eas naisega peavad mõlemad a kondoom ja veel üks usaldusväärne meetod rasestumisvastaseid on nõutavad. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Abirateroonatsetaati ei tohi võtta koos toiduga (vt eespool). See pärsib tugevalt CYP1A2 ja CYP2D6 ning nõrgalt CYP3A4. CYP2D6 substraadi kontsentratsioonid dekstrometorfaan on kombineerituna oluliselt suurenenud.
Kahjulikud mõjud
Abirateroonatsetaat suurendab mineralokortikoidide taset ja põhjustab hüpertensioon, hüpokaleemiaja vedelikupeetus, muu hulgas. Samaaegselt manustatud glükokortikoidid nagu prednisooni ja prednisoloon võib neid kõrvaltoimeid vähendada (seega kombinatsioon). Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kuseteede infektsioon, hüpokaleemia, hüpertensioon, perifeerne turse, hüpertriglütserideemia, süda ebaõnnestumine, angiin, arütmia, kodade virvendus, tahhükardiaja kõrgendatud maks ensüümide.