Mitteselektiivne beetablokaator alprenolool töötati välja 1960. aastate lõpus ja seda pole enam praegu turul. Seda ravimit nimetatakse mitteselektiivseks, kuna see ei toimi kehas ainult ß-adrenoretseptoritele, mis otseselt vastutavad südamelöögisageduse juhtimise eest, vaid kõigil kolmel retseptorite teadaoleval alamhulgal, mis täidavad kehas erinevaid funktsioone.
Mis on alprenolool
Mitteselektiivne beetablokaator alprenolool töötati välja 1960. aastate lõpus ja seda pole enam turul. Alprenolool on beetablokaator, mille patenteeris ja turustas 1969. aastal farmaatsiaettevõte AB Hässle. Ravim, mis määrati peamiselt raviks kõrge vererõhk, ei ole enam turul. Alprenolooli keemiline struktuur on sarnane oksprenolool, mistõttu kuulub see ka mitteselektiivsete beetablokaatorite rühma. Kui alprenolooli manustatakse suurtes annustes, on sellel stabiliseeriv toime rakumembraan; ka siin sarnaneb alprenolool toimeainega oksprenolool. Toimeaine on rasvlahustuv ainult osaliselt ja plasma poolväärtusaeg on kuni kolm tundi pärast seda haldamine. Siiski on biosaadavus alprenolooli sisaldus on suhteliselt madal, kümme protsenti. biosaadavus viitab väärtusele, mille juures ühend on muutmata kujul saadaval ringlus.
Farmakoloogiline toime
Nagu kõik beetablokaatorid, pärsib ka alprenolool B-vitamiini ergastavat toimet hormoonid epinefriin ja norepinefriini. Kuid kuna alprenolool ei ole suunatud ainult ja eranditult ß1 retseptoritele, millel on nii südame väljund kui ka süda määra otseselt kontrollida, nimetatakse alprenolooli mitteselektiivseks beetablokaator. Pigem toimib alprenolool kõigile kolmele ß-adrenoretseptorite alatüübile, mida leidub väga Tihedus aasta süda, rasvkude ja silelihased. Kõiki ß-retseptoreid stimuleerib adrenaliin. See on toodetud neerupealise medulla ja on tuntud kui stress hormoon, mis eritub suurenenud kogustes eriliste stresside ja stressitingimuste korral. Selle hormooni vabanemise tagajärjed on süda määr, kasv veri rõhk, bronhide torude laienemine ja rasva kiirenenud lagunemine, et anda kehale energiat. The kardiovaskulaarsüsteem eriti rõhutab see mehhanism, millel oli inimarengu esimestel päevadel ellujäämisel ülioluline roll. Beetablokaatorid nagu alprenolool blokeerivad seega selle põhjused kõrge vererõhk ja kiire südame löögisageduse biokeemilisel tasandil.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Beetablokaatoreid, näiteks alprenolooli, määratakse peamiselt krooniliselt kõrgenenud ravimite jaoks veri surve. Hüpertensioon öeldakse, et tekib siis, kui süstoolne veri rõhk on püsivalt üle 140 mmHg ja diastoolse piiri vererõhk on 90 mmHg. Kõige levinumad põhjused kõrge vererõhk on kardiovaskulaarsüsteem, endokriinsüsteemi ja neerude kahjustus. Oma osa võivad olla ka geneetilised tegurid. Näiteks oht, et lapsed kannatavad kõrge seisundi all vererõhk üks päev suureneb oluliselt, kui see oli nende vanemate puhul juba nii. Kõrval diabeet ja ülekaalulisus, kõrge vererõhk on oluline riskitegur arterioskleroos, mis omakorda võib kahjustada seadet kardiovaskulaarsüsteem, näiteks südameatakk. Muude seisundite, mille korral manustatakse selliseid preparaate nagu alprenolool, hulka kuuluvad südame isheemiatõbi, müokardiinfarkt ravi, südamepuudulikkus ja südame rütmihäired. Lisaks on veel mitmeid tingimusi, näiteks hüpertüreoidism, ärevus või migreen, mille valmistamine võib üksikjuhtudel leevendada.
Riskid ja kõrvaltoimed
Alprenoloolis sisalduv toimeainete rühm ISA põhjustab unehäireid sagedamini kui ISA-vabad beeta-blokaatorid. Vastasel juhul võivad alprenolooli võtmisel ilmneda samad kõrvaltoimed nagu kõigi beetablokaatorite puhul. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on liiga aeglane pulss, südamepuudulikkusvõi astma rünnakud. See kõrvaltoime on ka põhjus, miks alprenolooli ei tohiks põdevatele patsientidele manustada bronhiaalastma.südamepuudulikkus, mis on tuntud omaette haigusena, viitab südamelihase võimetusele transportida keha vajalik verekogus kodadesse ilma rõhu tõusuta. Muud probleemid nagu väsimus, perifeerne ringlus probleemid, depressiivsed meeleolud või erektsioonihäired võib sageli tekkida. Südamejuhtivuse häired võivad esineda ka beetablokaatorite kahjuliku toimena. See on suhteliselt levinud vorm südamerütmihäired.
