Anastrosoolil pärsib östrogeenist sõltuvat kasvu rinnavähk. Seda ravimit kasutatakse peamiselt postmenopausis naistel ja meestel endokriinsüsteemi osana ravi (antihormoonravi) östrogeenitundlikele rinnavähk.
Mis on anastrosool?
Anastrosoolil pärsib östrogeenist sõltuvat kasvu rinnavähk. Bensüültriasooli derivaadina anastrosool kuulub mittesteroidsete aromataasi inhibiitorite ravimite klassi. Seda kasutatakse peamiselt adjuvandina (toetav) ravi rinnaga vähk menopausis ja postmenopausis naistel. Toimeaine pärsib östrogeeni sünteesi, mis on rinnavähi enamasti hormoonitundlike rakkude oluline kasvufaktor. Lisaks kasvaja kasvule vähendab anastrosool metastaaside (kasvajarakkude levik ülejäänud kehasse) ja kordumise (haiguse kordumine) riski. Kuigi meesorganism omab või sünteesib östrogeeni ainult väikestes kogustes, võib meestel tekkida ka rinnavähk. Nendega ravitakse tavaliselt ka aromataasi inhibiitorid nagu anastrosool.
Farmakoloogiline toime
Anastrosooli toime põhineb aromataasi pärssimisel. Aromataas on ensüüm, mis katalüüsib androgeenid (meessugu hormoonid) Kuni östrogeenid (naissuguhormoonid). Östrogeen soodustab kasvaja kasvu ja metastaase östrogeenitundlike vähkide korral, näiteks rinnanäärmes vähk. Aromataasi inhibiitorid nagu anastrosool, häirivad seda mehhanismi, seondudes aromataasiga. Ensüüm on inaktiveeritud ja ensümaatiline katalüüs on takistatud. Seetõttu väheneb östrogeeni tase, kasvajarakkudel on vähem östrogeeni ja kasv aeglustub. Premenopausis naistel (enne menopausi) toimub hormooni muundamine aromataasi toimel peamiselt munasarjad. Aromataase leidub ka maks, neerupealised ja rasvkoerakud. Kuid kuna aromataasi inhibiitorid on Efektiivsed munasarjad, siin ei saa östrogeeni sünteesi anastrosool blokeerida. Jooksul menopausi, aromataasi aktiivsus munasarjad lõpetatakse järjest. Aromataas ja sellest tulenevalt östrogeen kontsentratsioon langeb siin märkimisväärselt, samas kui see jääb samaks ka teistes koerakkudes. Kui rinna vähk arenevad rakud, mis toodavad ka aromataasi, organismis tekib täiendav kasvajaid soodustav östrogeen. Kasvajarakkudes, neerupealistes, rasvkoerakkudes ja maks, võib aromataase blokeerida anastrosool ja östrogeenitundlike kasvajate kasvu saab vastavalt aeglustada või peatada.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Anastrosooli kasutatakse endokriinses adjuvandis ravi östrogeenitundlike rinnavähkide raviks ja progresseeruva (kaugelearenenud) rinnavähi raviks menopausijärgsetel naistel. Uuringud (nt ATAC-uuring 2008) on näidanud, et postmenopausis naistel on anastrosooli kasutamine pärast esmast ravi (tavaliselt operatsioon, millele järgneb kiiritusravi ja / või keemiaravi) võib vähendada kordumise riski keskmiselt 24 protsenti ja pikendada haigusevaba elulemust umbes 15 protsenti. Lisaks võib adjuvantne antihormoonravi pikendada aega enne kauget metastaasid ja ilmnevad kontralateraalsed kasvajad (keha täiendaval küljel). Üldiselt on saadaval kaks põhilist ravistrateegiat. Esiteks võib anastrosooli rakendada kohe pärast operatsiooni (eelravi). Teisest küljest saab anastrosooli rakendada alles pärast operatsioonijärgset kahe- kuni kolmeaastast ravi tamoksifeeni (östrogeeni retseptori modulaator) (lülitusravi). Mõlema strateegiakäsitluse võrreldavuse kohta veel puuduvate uuringute tõttu tehakse individuaalsed otsused, millist strateegiat endokriinravi kontekstis järgida. Lisaks puuduvad andmed ravi optimaalse kestuse kohta. Paljudel juhtudel on soovitatav pikendada 5-aastast ravi.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna aromataasi inhibiitorid nagu anastrosool ei mõjuta teiste toimet hormoonid or ensüümide, on nad suhteliselt hästi talutavad. Eelkõige on anastrosoolravi kõrvaltoime vähenemine luutihedus vastava suurenemisega luumurd risk ja sellega kaasnev liigesevalu. Nende sümptomite vähendamiseks tuleb suurendada D-vitamiini ja kaltsium on soovitatav. Suurenenud riskiga patsientidel Osteoporoosi, luutihedus tuleks regulaarselt määrata. Väsimus, õhupuudus, oksendamine, iiveldus, juuste väljalangemine, nahalööve ja muud tupe limaskestad on anastrosoolravi võimalikud kõrvaltoimed. Aeg-ajalt isukaotus, verejooks tupest ja kõrgenenud veri kolesterooli võib täheldada tasemeid. Ravi anastrosooliga on enne vastunäidustatud menopausi, väljendunud neerufunktsiooni häirete korral ning mõõduka kuni raske maks haigus. Östrogeenid anastrosooli toime tühistada. Östrogeeni sisaldavate ainete kasutamine ravimid (Sh tupeküünlad) tuleks vastavalt vältida.
