Toodet
Apremilast on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Otezla). See kiideti heaks USA-s 2014. aastal ning paljudes riikides ja EL-is 2015. aastal.
Struktuur ja omadused
Apremilast (C.22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) on dioksoisoindoolatseetamiidi derivaat.
efektid
Apremilastil (ATC L04AA32) on immunomoduleerivad ja põletikuvastased omadused. Mõju on tingitud fosfodiesteraas-4 (PDE-4) pärssimisest põletikulistes rakkudes, mille tulemuseks on rakusisese cAMP suurenemine. Selle tulemuseks on põletikuliste vahendajate, nagu TNF-alfa, IL-17 ja IL-13, moodustumise vähenemine ja põletikuvastaste vahendajate, näiteks IL-10, suurenenud moodustumine.
Näidustused
- Mõõdukas kuni raske naast psoriaas (2. liini agent).
- Aktiivne psoriaatiline artriit (2. valiku esindaja).
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Ravi alustatakse ettevaatlikult. Seejärel võetakse üks tablett kaks korda päevas söögikordadest sõltumatult. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on annus tuleb vähendada ühe tabletini üks kord päevas.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Apremilast metaboliseerub ulatuslikult nii CYP-vahendatud kui ka mitte-CYP-vahendatud radade kaudu. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud CYP indutseerijatega. Puuduvad kliiniliselt olulised interaktsioonid koos CYP inhibiitoritega, suukaudsed rasestumisvastased vahendidja metotreksaat.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldusja peavalu. Apremilasti kasutamist võib seostada depressiivse meeleolu ja kehakaalu langusega.