Toodet
Enzalutamiid registreeriti algselt kapslite kujul (Xtandi). Kilega kaetud tabletid kinnitati paljudes riikides 2019. aastal. Need on väiksemad ja seetõttu on neid hõlpsam võtta. Enzalutamiid kiideti heaks USA-s 2012. aastal ja paljudes riikides ning EL-is 2013. aastal.
Struktuur ja omadused
Ensalutamiid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) on imidasolidiini derivaat. See eksisteerib valge kristallina pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Enzalutamiid on üks mittesteroidsetest antiandrogeenid.
efektid
Enzalutamiid (ATC L02BX) on androgeeni retseptori selektiivne ja väga tugev antagonist, mis kaotab androgeenid Testosterooni ja dihüdrotestosteroon. Samuti mõjutab see signaaliülekannet ja pärsib retseptori translokatsiooni tuuma. Enzalutamiid pärsib kasvaja proliferatsiooni, kutsub esile rakkude surma vähk rakud, vähendab kasvajat mahtja võib pikendada elulemust mitme kuu võrra. Sellel on aktiivne metaboliit (-desmetüülensalutamiid) ja pika poolväärtusajaga mitu päeva.
Näidustused
Koos GnRH analoogid metastaatilise kastratsiooniresistentsusega patsientide raviks eesnääre vähk progresseerumisel kas pärast või pärast seda dotsetakseel teraapia.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas ja sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus viljakust kahjustavate omaduste tõttu
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Ensalutamiid metaboliseeritakse CYP2C8 ja CYP3A4 kaudu ning on CYP3A4, CYP2C9 ja CYP2C19 indutseerija. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud ja neid tuleb ravi ajal arvestada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama liigesevalu, seljavalu, lihasvalu, kõhulahtisus, väsimus, tursed, õhetus, infektsioon ja peavalu.
