Toodet
Fampridiin kiideti heaks USA-s 2010. aastal, EL-is 2011. aastal (2017) ja paljudes riikides 2019. aastal toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul (Fampyra). USA-s nimetatakse seda dalfampridiiniks (Ampyra).
Struktuur ja omadused
Fampridiin (C5H6N2Mr = 94.1 g / mol) on püridiin, mis kannab aminorühma positsioonil 4 (4-aminopüridiin). See eksisteerib peene valgena pulber mis lahustub vesi. Fampridiini pKa on 9.1 ja see on peamiselt protoneeritud füsioloogilise pH juures.
efektid
Fampridiini (ATC N07XX07) toime on peamiselt tingitud pingega kaalium kanalid. Vähendades väljapoole kaalium voolu läbi kanalite demüelüseeritud aksonites, pikendab see repolarisatsiooni ja suurendab tegevuspotentsiaal. Selle tulemusel axon funktsioon on paranenud ja süsteemis edastatakse rohkem impulsse närvisüsteem. Lisaks käsitletakse teisi toimemehhanisme, eriti selliste neurotransmitterite kiirendatud vabanemist nagu atsetüülkoliin. Fampridiin ei põhjusta QT-intervalli pikenemine. Poolväärtusaeg on umbes 6 tundi. Erinevalt enamikust teistest MS ravimitest on fampridiin efektiivne peamiselt sümptomite vastu ja mitte immuunsüsteemi tasemel.
Näidustused
Kõndimisvõime parandamiseks täiskasvanud patsientidel hulgiskleroos kõndimispuudega.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tabletid võetakse kaks korda päevas, st hommikul ja õhtul, 12-tunnise vahega ja paastumine.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus.
- Samaaegne ravi teiste ravimitega ravimid mis sisaldab fampridiini.
- Krambid patsiendi ajaloos või praegused krambid. Seda seetõttu, et fampridiin suurendab krampide riski.
- Neerufunktsiooni häired.
- Samaaegne ravi OCT2 inhibiitoritega, näiteks tsimetidiin.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Fampridiin on orgaaniline katioon ja eritub neer. See eritub asjakohases ulatuses aktiivselt orgaanilise katioonitransportööri OCT2 kaudu. OCT2 inhibiitorid või substraadid nagu tsimetidiin, karvedilool, propranoloolja metformiini võib pärssida fampridiini eritumist ja suurendada riski kahjustavat toimet.
Kahjulikud mõjud
Kuseteede infektsioone täheldati kõige sagedamini kliinilistes uuringutes. Muud levinud kõrvaltoimed on:
