Toodet
Febuksostaat on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Adenuric). See kiideti heaks paljudes riikides 2016. aastal. See registreeriti ELis 2008. aastal ja USA-s 2009. aastal (USA: Uloric).
Struktuur ja omadused
Febuksostaat (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), erinevalt allopurinoolile, ei ole puriinstruktuuri. See on tiasoolkarboksüülhappe derivaat ja eksisteerib valge kristallina pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Febuksostaat (ATC M04AA03) on tugev ja selektiivne ksantiinoksüdaasi inhibiitor. See ensüüm osaleb märkimisväärselt kusihappe moodustumisel puriinidest (adenosiin, guanosiin). Erinevused allopurinoolileFebuksostaat on tõhusam ksantiinoksüdaasi inhibiitor, seondub enüsmiga erinevalt, sellel puudub puriini struktuur ja see on selektiivsem. Febuksostaat ei ole biotransformeeritud aktiivseks metaboliidiks oksüpurinooliks, nagu see on allopurinoolile.
Näidustused
Krooniliste raviks hüperurikeemia haiguste korral, mis on juba põhjustanud uraatide sadestumist.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Ärge alustage ravi enne podagra rünnak on täielikult lahenenud. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi infolehelt.
interaktsioonid
Febuksostaat glükuroniseeritakse ja metaboliseeritakse CYP isosüümide toimel. See on nõrk CYP2D6 inhibiitor. interaktsioonid on võimalikud merkaptopuriinile, asatiopriin, teofülliininhibiitorid ja inhibiitorid glükuroniseerimine.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmavad ägedaid podagrahooge, maksa düsfunktsiooni, kõhulahtisus, iiveldus, peavalu, lööve ja tursed. Febuksostaat võib harva põhjustada raskeid ülitundlikkusreaktsioone, näiteks Stevens-Johnsoni sündroom ja anafülaksia.
