Toodet
Fosamprenaviir on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Telzir). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2005. aastast.
Struktuur ja omadused
Fosamprenaviir (C25H36N3O9PS, M.r = 585.6 g / mol) ravimid fosamprenaviirina kaltsium. See on eelravim, mis soolestikus kiiresti biotransformeerub limaskest aktiivse metaboliidi amprenaviirini. Amprenaviir ise (Agenerase) pole paljudes riikides enam kaubanduslikult saadaval.
efektid
Fosamprenaviiril (ATC J05AE07) on viirusevastased omadused. Aktiivse metaboliidi amprenaviiri toime on tingitud HIV proteaasi konkureerivast pärssimisest, mis on oluline viiruse küpsemise jaoks ja millel on seega keskne roll viiruse replikatsioonis. Amprenaviiri lagundab CYP3A4. CYP inhibiitor ritonaviir manustatakse samaaegselt degradatsiooni pärssimiseks ja seeläbi amprenaviiri plasmakontsentratsiooni suurendamiseks.
Näidustused
Koos madalaannus ritonaviir kombineeritud retroviirusevastase ravi osana HIV-nakkuse raviks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimeid võetakse tavaliselt kaks korda päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus on vastunäidustatud
- Fosamprenaviiri ei tohi manustada koos CYP3A4 või CYP2D6 substraatidega, millel on kitsad terapeutilised vahemikud. Kombinatsioon CYP indutseerijatega rifampitsiin ja Naistepuna ja mõned statiinid pole ka näidatud.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Fosamprenaviiril on suur koostoime potentsiaal. See on substraat ja ka CYP3A4 inhibiitor. Ritonaviir on ka CYP substraat ja inhibiitor.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, hüperkolesteroleemia, triglütseriidide tõus, maks ensüümi tõus, nahk lööve, peavalu, pearinglus, sensoorsed häired suu, väsimus, iiveldus, oksendamineja kõhuvalu.
