Üheaastase õite ja lehtede sekundaarne taimepigment artemisiniin tupik kasutatakse raviks malaaria. Ravimit kasutatakse peamiselt piirkondades, kus muud malaariavastased ravimid ravimid on mitmetele ravimitele vastupidavad patogeenid. Parandamismeetodit on juba mainitud traditsiooniline hiina meditsiin, mis on tuhandeid aastaid vana.
Mis on artemisiniin?
Sekundaarne taimne pigment artemisiniin üheaastaste õite ja lehtede lehtedest tupik kasutatakse raviks malaaria. Artemisiniin kuulub sesquiterpenes ainete klassi. Need taimeriigis üsna levinud keemilised ühendid koosnevad kolmest isopreeni ühikust. Ravim eraldati aastast tupik (Artemisia annua) sisaldab lisaks trioksaanitsüklisüsteemile ka farmakoloogiliselt olulist peroksiidsilda. 1971. aastal eraldas ja kirjeldas hiinlane Tu Youyou toimeainet esmakordselt ning tõestas järgnevatel aastatel oma positiivset mõju võitluses malaaria tropica. Seda seetõttu, et artemisisiniin on ravim, mis toimib väga kiiresti ja usaldusväärselt. Ravivahendi saab ekstraheerida kasvanud taimede kuivatatud lehtedest ja õitest Hiina, Vietnam ja Ida-Aafrika. Kuna see protsess on üsna kallis ja aeganõudev, saadakse artemisiniini nüüd ka biotehnoloogiliselt geneetiliselt muundatud pärmide abil. Kuna artemisisiniin ise on üsna ebastabiilne, on selle poolsünteetilised derivaadid artesunaatne, artemotiil, artemeeterja teisi kasutatakse tavaliselt ravimites.
Farmakoloogiline toime
Kuigi täpne toimemehhanism artemisiniini sisaldus pole veel teada (2015). Kuid teadlased eeldavad, et üsna ebatavaline peroksiidstruktuur on ülioluline. Selle põhjuseks on see, et see laguneb vabade radikaalide hulka, kui kohtab suurt hulka raud ioonid. Mitte ainult inimese punane veri lahtrid (erütrotsüüdid) sisaldavad palju raud, aga ka malaariat põhjustav plasmoodia. Need parasiidid kannavad Anopheles sääsk inimestele edasi ja koloniseerivad punase veri rakke. Kui ühe rakuga patogeenid rünnata erütrotsüüdi, nad toituvad veri pigment hemoglobiin. Kui nad kogunevad raud selles sisalduvad ravimi vabad radikaalid võivad plasmoodiad hävitada. Uuringud näitavad, et artemisiniin pärsib ka spetsiifilist ainet kaltsium transportija rakumembraan algloomadest. Samuti on võimalik, et artemisiniin võib tappa vähk rakud sarnasel viisil. See on sellepärast, et vähk rakud sisaldavad ka suurtes kontsentratsioonides rauda. Esimesed katsed rakukultuuridega kinnitavad seda teooriat. Samamoodi näib ravim olevat troopiliste ravimite suhtes efektiivne nakkushaiguse schistosomiasis.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Maailm Tervis Organisatsioon (WHO) soovitab artemisiniini või selle derivaate kasutada peamiselt riikides, kus see on muu ravimid on teadaolevatele mitmetele ravimitele resistentsete Plasmodium falciparumi tüvede tõttu ebaefektiivsed. Kui artemisiniini peeti pikka aega väga tõhusaks, patogeenid on nüüd teada mitmest riigist, mis on mutatsioonide tõttu ka toimeaine suhtes vastupidav. Artemisiniini vastupanuvõime suurenemise vältimiseks kombinatsioon ravi koos teiste malaariavastaste ravimitega ravimid tuleks seetõttu alati kasutada. Seda ravi lühendatakse sageli kui ACT (artemisiniinil põhinev kombinatsioon ravi). Lühikese poolestusaja tõttu on tabletid tuleb võtta kindla intervalliga mitme päeva jooksul. Laste annustamine põhineb kehakaalul. Malaaria tropica raskes vormis derivaat artesunaatne saab süstida otse vein või lihasesse. Nii lastel kui täiskasvanutel peetakse seda ravimit hädaolukorras valitud ravimiks. Kas Artemisia annua'st valmistatud tee on piisavalt tõhus ka plasmoodia vastu, vaieldakse teadlaste seas.
Riskid ja kõrvaltoimed
Artemisiniin ja selle poolsünteetilised derivaadid on lastele ja täiskasvanutele malaariat kontrollivate annuste korral hästi talutavad. Kõrvaltoimete ilmnemisel sarnanevad need paljudel juhtudel tüüpilisega malaaria sümptomid. Need sisaldavad iiveldus, oksendamine, isukaotus ja pearinglus. Samamoodi süda määr võib tõusta. Liigesed ja lihased valu, väsimus ja ka uneprobleemid on võimalikud. Mõnikord ilmnevad allaneelamisel ka kerged vere kõrvalekalded. Harva tekivad ravimile ohtlikud allergilised reaktsioonid. See võib avalduda lööbe, turse, raskustena hingamine või neelamine. Rauapreparaadid, mis on võetud samaaegselt artemisiniiniga, võivad viima et interaktsioonid. Kombinatsioon ravi koos teiste ravimitega võivad suurendada erinevaid kõrvaltoimeid. Sellest hoolimata soovitab WHO tungivalt mitte kasutada ainult artemisiniini sisaldavaid monoteraapiaid. Vastupidavus võib muul viisil muuta ravimi ebaefektiivseks.
