Guanetidiin on ravim, mida kasutatakse ravi of hüpertensioon (kõrge vererõhk) ja sisse kohalik tuimestus tuimaks teatud närve. Ravimi peamine ravimitootja guanetidiin on ettevõte Alcon, mis turustab toimeainet Thilodigoni nime all. Seega guanetidiin esindab nii antihüpertensiivset kui ka antimümpotoonilist ainet.
Mis on guanetidiin?
Guanetidiin on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhk. Lisaks on meditsiiniline agent guanetidiin võimeline blokeerima närve, nii et seda saab kasutada kohalik tuimestus. Lisaks mõjutab guanetidiin sümpaatilisi närvisüsteem, muutes selle sobivaks antisümpatotoonikuks. Ravim guanetidiin kuulub toimeainete rühma, mida nimetatakse antihüpertensiivsed ravimid. Guanetidiini tuntakse ka sünonüümsete terminitega guanetidiinmonosulfaat, guanetidiin ja guanetidiinsulfaat. Kuid, ravimid sisaldavad guanetidiini, pole paljudes riikides, näiteks Šveitsis, enam kaubanduslikult saadaval. Varem määrasid arstid toimeainet guanetidiini sageli kujul tabletid kaubanimega Ismelin. Ravimites kasutatuna on guanetidiin guanetidiinmonosulfaadi kujul. See on kristalne pulber valget värvi. Guanetidiin on vees suhteliselt lahustuv vesi ja on üks guanidiini derivaatidest. Guanetidiin mõjutab peamiselt noradrenergilist süsteemi. Seega pärsib see neuroloogilise saatja tootmist norepinefriini ja vähendab teatud neuronite mälumahtu neurotransmitter.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Guanetidiini toime tuleneb asjaolust, et aine vähendab selle tootmist norepinefriini. See on neuroloogiline sõnumitooja, millel on oluline roll stiimulite edastamisel. Samal ajal põhjustab guanetidiini allaneelamine neuronite vähem ladustamist norepinefriini. Seega on guanetidiinil toimeainega sarnasusi reserpiin. Lisaks stabiliseerib ravim guanetidiin membraane axon ja vähendab depolarisatsiooni. Sel viisil sobib ravim guanetidiin hästi kasutamiseks kohalik tuimestus. Põhimõtteliselt on guanetidiinil tugev afiinsus neid transportivate süsteemide ja protsesside suhtes neurotransmitter norepinefriin närvisüsteem. Meditsiinilises žargoonis nimetatakse neid protsesse ka noradrenaliinipumpadeks. Transpordiprotsessid toimuvad peamiselt süljenääre ja aksonite membraanides. Seega vähendab guanetidiin ekstraneuronaalse eemaldamist katehhoolamiinid nii et epinefriinil ja noradrenaliinil on pikem süsteemne toime. Sel põhjusel kasutatakse ravimit guanetidiini eriti inimestel, kellel on kõrge vererõhk, kelles muud terapeutilised meetmed näidata vähest edu või mitte mingit edu. Põhimõtteliselt vabastavad närvirakkude otsad guanetidiini toimel vähem noradrenaliini, nii et väiksem osa neurotransmitter on olemas sünaptiline lõhe. Esialgu suureneb noradrenaliini vabanemine guanetidiini võtmise tulemusena. Kuid ravimi mõju all ei suuda vastutavad struktuurid ravimit uuesti imada norepinefriin toodetud. Seda seetõttu, et närvisüsteem nüüd salvestab aine guanetidiini. Kohaliku kontekstis anesteesia, kasutavad arstid ära asjaolu, et guanetidiin vähendab sümpaatilist juhtivust närve. Kuid guanetidiin blokeerib närve ainult jäsemete piirkonnas. Patsientidele antakse esmalt žgutt ja seejärel süstib arst guanetidiini vein. Ravimi toime kestab vahemikus üks kuni kolm päeva. Kasulik on siin asjaolu, et guanetidiin ei toimi kesknärvisüsteemis.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Ravimit guanetidiini kasutatakse peamiselt raviks hüpertensioon. Lisaks sobib guanetidiin ka kohalikuks anesteesia, eriti jäsemetes. Vahepeal aga ravimid mis sisaldavad guanetidiini, on paljudest riikidest turult kadunud. Guanetidiin on peamiselt saadaval ravimis Ismelin. Ravimi annus tabletid sõltub raskusastmest hüpertensioon samuti patsiendi vanus. Kui guanetidiini kasutatakse lokaalselt anesteesia, peavad arstid annus igal konkreetsel juhul vajalik, mille saab kindlaks määrata vajaliku protseduuri põhjal.
Riskid ja kõrvaltoimed
Guanetidiini võtmine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, mida arst peaks enne selle väljakirjutamist kaaluma. Näiteks suurendab see tundlikkust nn katehhoolamiinid, mis hõlmab näiteks neurotransmitter epinefriini. Sisse stress olukordades kannatavad patsiendid mõnikord a veri survekriis. Mõnedel meespatsientidel tekivad guanetidiini võtmise tagajärjel ejakulatsiooniraskused. See on konkreetselt aspermatism, mille korral seemnevedeliku tootmise puudumise tõttu ejakulatsiooni ei toimu. Sellisel juhul mõjutab toimeaine guanetidiin sugunäärmeid, näiteks eesnääre nääre, takistades seeläbi sekretsiooni teket. Kuid see on põhimõtteliselt toimeaine guanetidiini pöörduv kõrvaltoime. Lisaks võimalikele kõrvaltoimetele on interaktsioonid Samuti tuleks märkida guanetidiini sisaldus koos teiste ainetega. Toimeaine metüülfenidaat võib vähendada ravimi hüpotensiivset toimet. Mõnel juhul metüülfenidaat suurendab ka ravimi guanetidiini sümpatomimeetilist toimet selle kasutamise alguses. Rasedate ja imetavate naiste suhtes kehtivad haldamine lapsele kõrvaltoimete vältimiseks guanetidiini.
