Toodet
Kinoloonide rühma esimene kasutuselevõetud toimeaine oli nalidiksiinhape 1967. aastal (NegGram). Paljudes riikides pole see enam kaubanduslikult saadaval. Muu ravimid on täna saadaval (vt allpool). Saadaval on erinevad ravimvormid, näiteks kilega kaetud tabletid, suuline peatamist, silmatilgad, kõrvatilgadja infusioon lahendused. Tõttu kahjustavat toimet, tuli mõned esindajad näiteks varem turult kõrvaldada trovafloksatsiin ja grepafloksatsiin.
Struktuur ja omadused
Kinoloonid on 4-kinolooni ja kinoliini derivaadid, mis töötati algselt välja alates malaariavastased ravimid. Kõik uuemad ained on fluoritud ained, mida nimetatakse fluorokinoloonid. Esimene välja töötatud fluoritud kinoloon oli norfloksatsiin aastal 1978, mis kinnitati paljudes riikides 1983. aastal. Tsiprofloksatsiin kuulub ka sellesse rühma.
efektid
Kinoloonidel (ATC J01MA) on bakteritsiidsed omadused gram-positiivsete ja gramnegatiivsete patogeenide vastu. Mõju on tingitud bakteriaalse DNA replikatsiooni pärssimisest topoisomeraas II (DNA güraas) ja topoisomeraas IV inhibeerimisega.
Näidustused
Bakteriaalsete nakkushaiguste raviks. Nende hulka kuuluvad (valik):
- Kuseteede infektsioonid
- Hingamisteede infektsioonid
- Suguelundite infektsioonid, gonorröa
- Seedetrakti infektsioonid
- Luude ja liigeste infektsioonid
- Anthrax
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Kasutamine sõltub tootest. Tuleb võtta mõned kinoloonid paastumine, see tähendab vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast sööki (nt norfloksatsiin). Teisi võib aga manustada sõltumata söögikordadest (nt levofloksatsiinile, moksifloksatsiin).
Toimeained
Paljudes riikides on registreeritud järgmised ravimid:
- Tsiprofloksatsiin (tsiproksiin, geneeriline).
- Delafloksatsiin (Quofenix)
- Levofloksatsiin (Tavanic, geneeriline).
- Moksifloksatsiin (Avalox, Vigamox, geneerilised ravimid).
- Norfloksatsiin (noroksiin, geneerilised ravimid)
- Ofloksatsiin (Tarivid, Floxal)
On ka teisi esindajaid, mida paljudes riikides pole, näiteks ozenoksatsiin ja paljud teised.
Vastunäidustused
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Mõned kinoloonid interakteeruvad CYP450 isoensüümidega. Tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin on CYP1A2 inhibiitorid. Absorptsioon toimeainete sisaldus võib väheneda samaaegsel toidu allaneelamisel, muu ravimidja mitmevalentsed katioonid (nt norfloksatsiin). Kombineerimine ravimid mis pikendavad QT-intervalli, võivad põhjustada südame rütmihäireid (nt moksifloksatsiin).
Kahjulikud mõjud
Võimalike kahjulike mõjude hulka kuuluvad (valik):
- Kesknärvisüsteemi häired nagu peavalu, pearinglus, sensoorsed häired.
- Psühhiaatrilised häired nagu depressioon, Enesetapu mõtted.
- Seedetrakti kaebused nagu kõhulahtisus, kõhuvalu, maitse häired, iiveldus.
- nahk lööve, sügelus, valgustundlikkus, ülitundlikkusreaktsioonid.
- Nägemishäired
- Suuõõne, tupeseen
- QT-intervalli pikendamine, südame rütmihäired.
- Suurenemine maks ensüümide, maks düsfunktsioon, hepatiidi.
- Tendiniit ja kõõluste rebenemine
