Toodet
Metüülfenidaat on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval kujul tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ja toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Kapslid (nt ritaliin, Concerta, Medikinet, Equasym, geneerilised ravimid). Ravim on heaks kiidetud alates 1954. aastast. Ravimit kontrollitakse rangelt kui a narkootikum ja see on saadaval ainult retsepti alusel. Isomeer deksmetüülfenidaat (Focalin XR) on samuti kaubanduslikult saadaval.
Struktuur ja omadused
Metüülfenidaat (C14H19EI2Mr = 233.3 g / mol) on stimulandi piperidiini derivaat Amfetamiini. Farmaatsiatoodetes on see olemas metüülfenidaat vesinikkloriid, valge, lõhnatu, kristalne pulber mis on vees hästi lahustuv vesi. Sellel on kaks kiraalset keskust ja võimalik on neli isomeeri. Kuid praktikas kasutatakse ainult kahte D, L-treo vormi. Puhas D-treo isomeer deksmetüülfenidaat on heaks kiidetud ka paljudes riikides ja seda peetakse peamiselt farmakoloogiliselt aktiivseks.
efektid
Metüülfenidaadil (ATC N06BA04) on tsentraalsed stimulandid ja sümpatomimeetilised omadused. Selle mõju aastal ADHD arvatakse, et need on osaliselt tingitud sünapsi suurenemisest dopamiini ja norepinefriini keskel närvisüsteem. Metüülfenidaat pärsib nende neurotransmitterite tagasihaarde presünaptilisse neuronisse.
Näidustused
Tähelepanupuudulikkuse / hüperaktiivsuse häire raviks ADHD ja narkolepsia raviks. Metüülfenidaat tuleks välja kirjutada ADHD osana terviklikust raviprogrammist.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Maksimaalselt iga päev annus jääb vahemikku 5 kuni 60 mg. Ainult kahe tunni lühikese poolväärtusaja tõttu kasutatakse tänapäeval üha enam toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme, mida võetakse annus hommikul ja vabastage toimeaine kogu päeva jooksul pidevalt.
Abuse
On palju teateid metüülfenidaadi kui kesknärvi stimulaatori kuritarvitamise kohta igapäevaelus ja tööl, peoravimina ja narkootikumidena joovastav ja stimulant. See kajastub ka populaarkultuuris. Telesarja ühes osas neelab ülekoormatud ema Lynette Scavo oma laste ADHD-ravimeid majapidamise paremaks haldamiseks. Õpilased kuritarvitavad metüülfenidaati ka nn nutiravimina kognitiivsete võimete parandamiseks, et parandada akadeemilisi tulemusi. Seda kasutatakse suu kaudu ja intravenoosselt või nuusutatakse. The annus on sageli kõrgem kui terapeutiline kasutamine, mistõttu rohkem kahjustavat toimet ning ilmnevad üleannustamise ja kroonilise mürgistuse sümptomid. Avaldamise tõttu dopamiini, mõjud on sarnased kokaiin ning viia “kõrge” ja eufooriani (eriti parenteraalse ja intranasaalse manustamise korral) ja jõudluse suurenemiseni. Ägeda ja kroonilise tõttu kahjustavat toimet ja sõltuvuse tekkimist, tuleb sellest tungivalt loobuda. Võõrutusnähud nagu letargia, apaatia, depressioonja lõpetamisel võib tekkida paranoia. Kuritarvitamine ei ole soovitatav.
Vastunäidustused
Kasutamisel tuleb järgida arvukalt ettevaatusabinõusid. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Metüülfenidaat muundub karboksüülesteraasi CES1A1 poolt biotransformatsioonis ja see ei mõjuta CYP450. Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud koos MAO inhibiitorid (vastunäidustatud), antihüpertensiivsed ained, halogeenitud anesteetikumid, K-vitamiini antagonistid, epilepsiavastased ravimid, antidepressandid, klonidiin, antihüpertensiivsed ravimidja alkohol.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Närvilisus ja unetus
- Peavalu, unisus, pearinglus, liikumishäired.
- Hüperaktiivsus, krambid, tikid, psühhoos, hallutsinatsioonid, masendunud meeleolu.
- Liigesevalu
- Kiire pulss, palpeeritavad südamelöögid, arütmia, veri surve.
- Seedehäired, kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.
- Suukuivus, isutus
- Nahalööve, juuste väljalangemine
Metüülfenidaat an Amfetamiini, võib potentsiaalselt põhjustada paljusid kahjustavat toimet, saab üledoosi ja kuritarvitada. Pikaajalise ravi võimalikud tagajärjed tervis ei ole täielikult teada (kasv aeglustumine, vaimuhaigus, ainesisalduse areng?). Paljud vanemad ei soovi psühhotroopseid aineid kasutada ravimid nende laste peal.