Oksübutüniin

Toodet

Oksübutüniin on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul ja transdermaalse plaastrina (Ditropan, Kentera). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1988. aastast ja transdermaalne plaaster on saadaval alates 2007. aastast. Samuti toodetakse ekstemporaalseid preparaate; vt intravesikaalne oksübutüniini lahus (kasutamiseks kuseteedes põis). Ameerika Ühendriikides on välja antud muid ravimvorme, mida paljudes riikides pole. Nende hulka kuuluvad transdermaalsed geelid, mida rakendatakse nahk ja vabastada toimeaine naha kaudu vereringesse.

Struktuur ja omadused

Oksübutüniin (C22H31EI3Mr = 357.5 g / mol) on struktuuriga seotud ratsemaat atropiin. See on tertsiaarne amiin ja esineb selles ravimid kas aluse või oksübutüniinvesinikkloriidina. Oksübutüniinvesinikkloriid on valge kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi.

efektid

Oksübutüniinil (ATC G04BD04) on parasümpatolüütiline (antikolinergiline), spasmolüütiline ja lokaalanesteetikum omadused. See lõdvestab põis silelihased, vähendab uriini kiireloomulisust ja põie tühjendamise sagedust. Samuti vähendab see sekretsiooni higinäärmed. Mõju on tingitud muskariinse M-atsetüülkoliin retseptoritega.

Näidustused

Kõik ravimvormid pole kõigi näidustuste jaoks heaks kiidetud. Oksübutüniini võib kasutada raske higistamise (hüperhidroos) korral ka märgistamata, kuid paljude riikide reguleerivad asutused pole seda selleks heaks kiitnud.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Oksübutüniini manustatakse peroraalselt ja transdermaalselt; teatud ekstremporaalseid preparaate manustatakse lisaks intravesikaalselt.

Vastunäidustused

Oksübutüniin on antikolinergiliste omaduste tõttu vastunäidustatud paljudes haigustes ja haigustes. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Oksübutüniin transformeerub biotransformatsiooni kaudu CYP3A4 poolt ja selle tase on kõrge esmase läbimise ainevahetus suukaudsel manustamisel redutseeriv biosaadavus madalale 6%. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Muu antikolinergilised ained võib võimendada oksübutüniini antikolinergilisi kõrvaltoimeid ja seda tuleks vältida või kasutada ettevaatusega. Ravimi parasümpatolüütilised omadused võivad aeglustada soolestiku transiiti ja mõjutada absorptsioon muudest ravimid. Kolinergilise efektiivsus ravimid ja prokineetika võib kaotada. Alkohol võib põhjustada suurenenud unisust.

Kahjulikud mõjud

Potentsiaal kahjustavat toimet tekivad peamiselt oksübutüniini antikolinergiliste omaduste tagajärjel. Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on: