Toodet
Olodaterool kiideti paljudes riikides 2014. aastal lahendusena heaks sissehingamine (Striverdi). 2016. aastalannus koos tiotroopiumbromiid turustati ka (Spiolto). Mõlemad ravimid manustatakse koos Respimatiga.
Respimat
Respimat on uus sissehingamine seade, mis eraldab nähtava pihusti või aerosooli. Tilgad on peened ja liiguvad vähem kiiresti kui doseeritudannus inhalaator. Nebuliseeritud lahust manustatakse ka pikemaks ajaks, hõlbustades sissehingamisel kooskõlastamist. Erinevalt mõõdetud annus inhalaatorid ja pulber inhalaatorid, rohkem toimeainet jõuab kopsudesse ja jääb vähem suu ja kurgus. Jõuline sissehingamine ei ole vajalik. Respimat ei sisalda raketikütust ja töötab puhtalt mehaaniliselt, seega ei sisalda akut. Järgmised ravimid on paljudes riikides heaks kiidetud:
- Striverdi Respimat: olodaterool.
- Spiolto Respimat: olodaterool + tiotroopiumbromiid
- Spiriva Respimat: tiotroopiumbromiid
Struktuur ja omadused
Olodaterool (C21H26N2O5Mr = 386.4 g / mol) esineb ravimis valge olodateroolvesinikkloriidina pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See esineb puhta -enantiomeerina ja on struktuurilt tihedalt seotud formoterool.
efektid
Olodateroolil (ATC R03AC19) on bronhodilataator ja kerge põletikuvastane toime. Mõju on tingitud selektiivsest agonismist beeta2-adrenoretseptorite juures. See stimuleerib adenülüültsükleid (adenülaattsüklasid), suurendades seeläbi tsüklilisi adenosiin monofosfaadi (cAMP) moodustumine. cAMP lõdvestab hingamisteede silelihasrakke, vahendades bronhodilatatsiooni. Olodateroolil on kiire tegevuse algus ja pika toimeajaga vähemalt 24 tundi (VLABA, väga pika toimega β2-agonist).
Näidustused
Sümptomaatiliseks pikaajaliseks raviks krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Lahust inhaleeritakse üks kord päevas ja alati samal kellaajal. Üks annus sisaldab kahte pihustust. Seega tuleb seda alati kaks korda järjest sisse hingata.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Astma
- Äge bronhospasm
- Kasutamist lastel ja noorukitel ei ole uuritud.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Ravimite koostoimeid on kirjeldatud järgmiste ainetega:
- Sümpatomimeetikumid: Täiustamine kahjustavat toimet.
- Ksantiini derivaadid, steroidid ja diureetikumid: hüpokaleemia
- Beetablokaatorid: mõju nõrgenemine.
- MAO inhibiitorid, tritsükliline antidepressandid, QT-intervalli pikendavad ained: kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed.
- Tugevad CYP ja P-glükoproteiin inhibiitorid nagu ketokonasool: süsteemse kättesaadavuse suurenemine.
- Muud ained, mida hiljem sisse hingatakse: kättesaadavuse suurenemine
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad ninaneelupõletikku (ninaneelupõletik), pearinglust ja a nahk lööve. Olodaterool, nagu ka teised beeta2-sümpatomimeetikumid, omab kardiovaskulaarset toimet (pulsi tõus, veri rõhu tõus, EKG muutused) ja võib pikendada QT-intervalli. See võib esile kutsuda paradoksaalse bronhospasmi ja viia selleni hüpokaleemia ja hüperglükeemia.
