Toodet
Ranolasiin on kaubanduslikult saadaval püsiva vabanemisega tabletid (Ranexa). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides juba 2006. aastal, ELis 2008. aasta juulis ja paljudes riikides 2010. aasta aprillis.
Struktuur ja omadused
Ranolasiin või () - (2-dimetüülfenüül) -6 (4-hüdroksü-2- (3-metoksüfenoksü) propüül) -2-piperasiinatseetamiid (C24H33N3O4Mr = 427.54 g / mol) on piperasiini derivaat ja ratsemaat.
efektid
Ranolasiinil (ATC CO1EB18) on antianginaalsed ja isheemiavastased omadused. The toimemehhanism pole täpselt teada. Mõju on tõenäoliselt hilinenud inhibeerimise tulemus naatrium voolama südamerakkudesse. See võimaldab ka vähem kaltsium ioonid rakkudesse sisenemiseks, mille tulemuseks on lõõgastus Euroopa müokard ja paranenud veri voolama. Ranolasiin, erinevalt beetablokaatoritest ja kaltsium kanalite blokeerijad, ei mõjuta seda süda määr, veri rõhk ehk vasodilatatsioon, seega on sellel teistsugune, uudne toimemehhanism.
Näidustused
Stabiilse patsiendi sümptomaatilise ravi täiendava ravina angiin kes on ebapiisavalt kontrollitud või ei talu esimese rea antianginaalseid aineid (nagu beetablokaatorid ja / või kaltsium antagonistid).
Annus
Ranolasiini võib võtta söögi ajal või sõltumata söögikordadest. Seda manustatakse kaks korda päevas. Maksimaalselt iga päev annus on 1500 mg.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Raske neerufunktsiooni häire
- Mõõdukas kuni raske maksa düsfunktsioon
- Tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine, nt itrakonasool, ketokonasool, vorikonasool, posakonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin, telitromütsiin, nefasodoon.
- Teatud Ia klassi (nt kinidiin) või III klassi (nt sofetiliid, sotalool) antiarütmikumid, v.a. amiodaroon.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi omaduste kokkuvõtet.
interaktsioonid
Ranolasiin on CYP3A4 substraat. Samaaegne haldamine inhibiitorite sisaldus võib põhjustada kahjustavat toimet. Kombineerimine tugevate inhibiitoritega on vastunäidustatud. Seevastu võivad indutseerijad efekti nõrgendada. Kuna ranolasiin metaboliseerub osaliselt CYP2D6 kaudu, interaktsioonid CYP2D6 kaudu. Ranolasiin on ka ravimi substraat P-glükoproteiin (P-gp). Kaas-haldamine transporteri tugevad inhibiitorid, näiteks tsüklosporiin, kinidiinja verapamiil, suurendab ka plasmakontsentratsiooni. Ranolasiin on ise mõõdukas kuni tugev P-gp inhibiitor ja nõrk CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitor. interaktsioonid on seetõttu võimalikud digoksiin ja simvastatiin, näiteks. Lisaks võimalik interaktsioonid teiste ravimid tuleb kaaluda QT-intervalli pikendamist. Koostoimete üksikasjad leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmavad pearinglust, peavalu, kõhukinnisus, oksendamine, iiveldusja nõrkus. Ranolasiin võib pikendada QT-intervalli.
