Toimeaine sildenafiili on Ameerika farmaatsiaettevõte Pfitzer tuntud kaubamärgi Viagra all turustanud alates 1998. aastast ravimina erektsioonihäired. Sildenafiil on ka erinevate komponentide komponent geneeriline ravimid ja seda on alates 2006. aastast kasutatud Revatio nime all kopsuarteri ravis hüpertensioon.
Mis on sildenafiil?
Toimeaine sildenafiili turustab Pfitzer kaubamärgi all Viagra kui ravimit erektsioonihäired. Sildenafiil on sünteetiliselt toodetud nn PDE-5 inhibiitor. Narkootikumide selle aineklassi (muud näited on tadalafiil ja vardenafiili, seksuaalsete võimendajate (Cialis ja Levitra) toimeained sekkuvad veresoonte seinte silelihase toonuse reguleerimisse ja neil on vasodilatatiivne toime. Nende toime põhineb cGMP-d lõhustava 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE-5) ensüümi blokeerimisel, mis on nii tugevust suurendava kui ka veri sildenafiili rõhku langetav toime. Narkootikumide mis sisaldavad sildenafiili, on Saksamaal saadaval retsepti alusel.
Farmakoloogilised toimed
Määrus veri rõhk veresoonte silelihaste tasemel, eriti kopsuvereringe ja peenist, iseloomustab vastastikune mõju neurotransmitter lämmastikoksiid (NO) ja ensüüm fosfodiesteraas 5 (PDE-5). NO vabanemine lähedal asuvates närvilõpmetes veri laevad stimuleerib nukleotiidi cGMP sünteesi (tsükliline guanosiinmonofosfaat cGMP on universaalse energia molekuli ATP sugulane). cGMP põhjustab lõpuks silelihaseid lõõgastus teise signaalkaskaadi kaudu, laiendades seeläbi vere ristlõiget laevad. vererõhk piisad. Seksuaalse erutuse ajal võimaldab see mehhanism peenise kollaskeha täita kiiresti sissevoolava verega ja aitab seega märkimisväärselt kaasa erektsiooni arengule. NO regulatiivne vaste on PDE-5, mis lagundab cGMP uuesti ja soodustab seega veresoonte seinte uut kitsendamist. PDE-5 on meestel sageli liiga aktiivne hüpertensioon ja / või erektsiooniprobleemid. Kui sildenafiil blokeerib ensüümi, suureneb cGMP tase. Sellel on üldjuhul a vererõhk alandav toime. Kestus ja tugevus erektsiooni mõjutavad sildenafiil positiivselt.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Sildenafiili kasutatakse ravimina erektsioonihäired sama hästi kui hüpertensioon. Erektsioonihäirete korral võetakse ravimit vastavalt vajadusele - kuid mitte enne arstiga nõu pidamata. Tüüpiline annus on vahemikus 25 kuni 100 milligrammi, sõltuvalt häire raskusastmest. Sildenafiil hakkab toimima umbes kahe tunni jooksul ja on kehas aktiivne pärast allaneelamist kuni 10 tundi. Tekkiva erektsiooni saab toimeaine selle aja jooksul tõhusalt stabiliseerida. Ainult sildenafiil ei põhjusta erektsiooni - sildenafiili sisaldavate ravimite tõhususe eelduseks on nii seksuaalne erutus kui ka NO vabanemise puutumatud mehhanismid ja cGMP süntees. Kui sildenafiili määratakse regulaarselt antihüpertensiivseks ravimiks, a annus umbes 60 milligrammi jaotub tavaliselt kogu päeva jooksul.
Riskid ja kõrvaltoimed
Sildenafiili kasutajatel esinevate kõrvaltoimete tüüp ja ulatus on individuaalselt erinev. Enamik neist kõrvaltoimetest on seotud toimeaine vasodilataatori toimega. Sildenafiil jääb ainult umbes viiendikule kasutajatest kõrvaltoimetest täielikult vabaks. Peavalud, umbne või voolav ninanäo õhetus, kõht ja seedetrakti kaebused, higistamine ja kuumad hood, tagasi ja jäsemevalu on sagedased kõrvaltoimed. Harva kurdavad ka kasutajad pearinglus, hilinenud reaktsiooniaeg või nägemishäired. Teine kõrvaltoime võib olla erektsiooni soovimatu püsimine. Need mõjud pole murettekitavad ja taanduvad ühe kuni kahe päeva jooksul. Aeg-ajalt kuulmiskaotus, st äkiline kuulmiskaotus, on täheldatud sildenafiili suurtes annustes regulaarsetel kasutajatel. Väga harva esineb ka hüpoksia silmanärv tugeva languse tõttu vererõhk silma eesmine isheemiline optiline neuropaatia), mille tulemuseks on osaline või täielik nägemise kaotus. Kuid need tüsistused ilmnesid ainult meestel, kellel olid täiendavad riskitegurid Kuna sildenafiil alandab vererõhku, võib teiste vererõhku langetavate ravimite või ravimite kasutamine põhjustada eluohtlikku vererõhu langust. See kehtib stseeniravimi kohta amüülnitrit, tuntud kui poppers, ja eriti nitraati sisaldavate ainete, näiteks nitroglütseriin, mida kasutatakse erakorraline meditsiin eest süda ebaõnnestumine
