Papaveriin on aine rühmast alkaloidid ja kuulub toimeainete klassi spasmolüütikumid. Alkaloidi leidub kuivatatud piim mahl oopium mooni. Kuid seda saab toota ka sünteetiliselt.
Mis on papaveriin?
Alkaloidi leidub kuivatatud piim mahl oopium mooni. Kuid seda saab toota ka sünteetiliselt. Papaveriin on looduslik aine, mida leidub piima mahlas oopium moonid ja muud seotud mooniliigid. Toores oopium sisaldab umbes ühte protsenti papaveriin. Puhas aine papaveriin on efektiivne ja samal ajal puudub kogu võimalike kõrvaltoimete spekter. Nagu keemiline papaveriini derivaat, on ka papaveriin cAMP fosfodiesteraasi inhibiitor. Seega toimib see fosfodiesteraaside perekonna arvukatele alatüüpidele. Papaveriini kasutatakse peamiselt vasodilataatorina. See kuulub rühma spasmolüütikumid. Spasmolüütikumid on spasmolüütilised ravimid mis vähendavad silelihaste pingeseisundit ja leevendavad nende spasme. Esimese papaveriini täieliku sünteesi viisid 1909. aastal läbi teadlased Pictet ja Gams. Täieliku struktuurse resolutsiooni saavutas paar aastat hiljem austerlane Guido Goldschmiedt. Farmaatsias kasutatakse tänapäeval papaveriinvesinikkloriidi monopreparaadina või kombineeritud preparaatidena.
Farmakoloogiline toime
Papaveriin on cAMP fosfodiesteraasi inhibiitor. Fosfodiesteraasid on ensüümide leidub peaaegu kõigis keha kudedes. Keha tajub mis tahes keskkonnamuutusi ja tekitab stiimuli. Seda edastavad raku sisemusse messenger-ained. Neid messenger-aineid nimetatakse ka teisteks messengeriteks. Ained cAMP (tsüklilised adenosiin monofosfaat) ja cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat) kuuluvad teistesse sõnumitoojatesse. Nad vastutavad raku stiimulivastuse eest. See stiimulivastus võib ilmneda näiteks raku ainevahetuse muutumise kaudu. Fosfodiesteraasid võivad pärssida signaali ülekannet rakus. Fosfodiesteraasid võivad lõhustada messenger-aineid nagu cAMP või cGMP ja muuta need seetõttu ebaefektiivseteks. Fosfodiesteraasi inhibiitorid seevastu häirivad ensüümide oma töös ja soodustavad seega signaali edastamist rakus. Papaveriin on fosfodiesteraasi inhibiitor, mis pärsib fosfodiesteraase, mis muudavad cAMP ebaefektiivseks. See pikendab neurotransmitter ja suurendab erinevate stiimulite mõju. Kuna cAMP-l on silelihastele lõõgastav toime, on papaveriinil spasmolüütiline ja vasorelaksantne toime.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Papaveriini kasutatakse peamiselt südamekirurgias. Seal ravim takistab veri laevad arterite koristamisel möödavooluoperatsiooniks spasmidest. Papaveriini kasutatakse ka spasmolüütilise ravimina kõht krambid, sapiteede koolikud ja kuseteede spasmid. Kuid see asendatakse üha enam spasmolüütilisega propiveriin nende näidustuste jaoks, kuna viimasel on mitte ainult spasmolüütiline, vaid ka antikolinergiline toime. Teine papaveriini kasutusala on mees erektsioonihäired. Sel eesmärgil süstitakse ravim isasliikme corpus cavernosumi. Seejärel viib vasodilatatsioon suurenemiseni veri voolu peenisesse ja seega erektsiooni. Seda ravi on tuntud ka kui erektsioonikoe autosüstravi (SKAT). Harvadel juhtudel kasutatakse papaveriini ka perifeerse või aju ravimiseks vereringehäired. Kuid ravi ravimiga on nende näidustuste puhul vaieldav.
Riskid ja kõrvaltoimed
Papaveriini võtmisel võivad tekkida neuroloogilised defitsiidid, nagu hemipleegia, epilepsiahoog, õpilaste häired või teadvuse hägustumine. Ravimi vasodilatoorne toime võib põhjustada eluohtlikku langust veri surve. Lisaks võib intrakraniaalne rõhk tõusta. Üldiselt ilmnevad kõrvaltoimed siiski üsna harva. Kuid papaveriini süstimine erektsioonikoe autosüstimisse ravi on seotud suuremate riskidega. Näiteks võib tekkida valulik püsiv erektsioon. Seda püsiva erektsiooni vormi ilma erutuseta nimetatakse priapismiks. Erektsioon kestab kauem kui kaks tundi ja võib viima kuni raske erektsioonihäired kui seda ei ravita. Tõsised allergilised reaktsioonid võivad tekkida ka pärast papaveriini süstimist. Need on vormis nahalöövenõgestõbi, rind keha pingulikkus või turse. Nende sümptomite korral tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Liigne väsimus, südame rütmihäired, iiveldus, oksendamineja kollakas nahk ja silmad (kollatõbi) vajavad ka viivitamatut arstiabi. Kergete kõrvaltoimete hulka kuuluvad: kõhulahtisus, kõhukinnisus, pearinglus, isukaotus, kõht ärritunud või kerge punetus süstekohas. Kui need kõrvaltoimed püsivad või süvenevad, tuleb pöörduda ka arsti poole.
