Simvastatiin on klassikaline statiin ja seda kasutatakse a kolesterooli- langetaja. See kiideti heaks 1990. aastal ja seda kasutatakse suhteliselt sageli.
Mis on simvastatiin?
Simvastatiin, keemiliselt (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hüdroksü-6-oksooksaan-2-üül] etüül} -3,7-dimetüül-1,2,3,7,8,8 , 1a-heksahüdronaftaleen-2,2-üül-XNUMX-dimetüülbutanoaat on ravim, mida kasutatakse peamiselt kolesterooli- langetaja. Simvastatiin on struktuurilt saadud looduslikult esinevast monakoliin K-st, tuntud ka kui lovastatiin. Simvastatiin toodetakse osaliselt sünteetiliselt lovastatiin. Aastal 1990 kiideti simvastatiin heaks Saksamaal. 2003. aastal aegus patent - sellest ajast peale originaalsele preparaadile on turul olnud saadaval arvukalt geneerilisi ravimeid. Simvastatiini molekulaarne valem on C25H38O5. See kuulub klassi statiinid ja toimib HMG-CoA reduktaasi inhibiitorina. Simvastatiin on tahkes olekus. The molaarne mass on 418.57 gx mol ^ -1. The sulamispunkt aine on 127 kuni 132 kraadi Celsiuse järgi. Surmav annus 50 (LD50) ainet rottides pärast suukaudset manustamist haldamine on 4438 mg kg ^ -1.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Simvastatiin, ettevõtte klassikaline esindaja statiinid, avaldab langetavat toimet veri kolesterooli ja seetõttu klassifitseeritakse see kolesterooli alandavaks aineks. Ta teeb seda HMG-CoA reduktaasi inhibeerimisega. See ensüüm vastutab kolesterooli sünteesi eest maks. Ensüüm on seetõttu kolesterooli biosünteesis keskse tähtsusega. Kui ensüümi aktiivsus on pärsitud, väheneb kolesteroolitase, kuna vähem saab kolesterooli sünteesida. Lisaks põhjustab see suurenenud LDL retseptori süntees. Selle tulemusena rohkem LDL kolesterooli hoitakse maks. See salvestusruum põhjustab omakorda vähem LDL kolesterooli, et jõuda perifeeriasse - nii veri kolesterooli tase kukkumist jätkata. Simvastatiin metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 kaudu. Seega toimub metaboolne metaboliit maks. Sel põhjusel, ravimid ja tsütokroom 3A4 pärssivaid toite tuleks võimaluse korral vältida, kuna see aeglustab simvastatiini lagunemist, mis omakorda suurendab kõrvaltoimete riski. Tsütokroom 3A4 pärssimist põhjustab näiteks klaritromütsiin, itrakonasool, ketokonasoolvõi greibimahl.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Nagu eespool mainitud, leiab simvastatiin meditsiinilist kasutamist kolesterooli alandava ainena. Seega on simvastatiini kasutamine näidustatud peamiselt kõrgenenud taseme korral kolesterooli tase. Lisaks kasutatakse simvastatiini ägeda koronaarsündroomi korral, mis on ebastabiilne angiinja müokardiinfarkt. Mõiste äge koronaarsündroom ei tähenda selgelt haigust. Ägeda koronaarsündroomi all tuleb mõista töötavat diagnoosi, mille alusel rühmitatakse mitu kardiovaskulaarset haigust, mida kliiniliselt ei saa kindlalt eristada. Need on nimelt ebastabiilsed angiin pectoris, mitte-transmuraalne infarkt ilma ST tõusuta, kuid kõrgenenud troponiin T / 1, transmuraalne infarkt ST tõusuga infarkti värskes staadiumis ja troponiin T/ 1 ja südame äkksurm. Stenokardia pectris ("rind tihedus ”) viitab sagedasele krambihõngule valu rinnus põhjustatud puudumisest veri varustus (isheemia) süda. Ebastabiilse stenokardia korral ei ole sümptomid püsivad, vaid muutuvad. Siiski pole märke a süda rünnak (müokardiinfarkt). Stabiilseks nimetatakse ka esimest stenokardiat, stenokardiat, mis tekib esimesel kahel nädalal pärast müokardiinfarkti, ja stenokardiat, mis tekib puhkeasendis. Müokardiinfarkti korral süda lihaskoe hävib verevoolu kohaliku häire tõttu. Lokaalse vereringe häire põhjuseks on haru läbimõõdu (valendiku) vähenemine pärgarterid (koronaar laevad).
Riskid ja kõrvaltoimed
Simvastatiin võib põhjustada ka kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad mittespetsiifilised peavalu, maksa tõus ensüümide, ebamugavustunne seedetraktis ja toksilised müopaatiad (lihasehaigused, millel pole neuronaalset põhjust), kuni rabdomüolüüsini, lihaste või lihaskiudude lagunemiseni. See kõrvaltoime ilmneb peamiselt samaaegsel kasutamisel haldamine of gemfibrosiil. Simvastatiin on kolestaasi korral vastunäidustatud (sapi staas), maksa tõus ensüümide, müopaatiad, ajal rasedus imetamine ja ülitundlikkus mõne koostisosa suhtes. Nagu eespool mainitud, ei tohi simvastatiini võtta koos ravimite või toiduga, mis pärsivad tsütokroom 3A4. Lisaks ei tohiks simvastatiini manustada koos fibraatidega (nt gemfibrosiil) lihaskahjustuste suurenenud riski tõttu. Vastunäidustatud on ravimid gemfibrosiil, tsüklosporiin ja danasool. Foorum Lisainformatsioon, pöörduge raviarsti poole.
