CYP450 Tsütokroomid P450 -d on ensüümide perekond, millel on ravimite biotransformatsioonis ülim tähtsus. Kõige olulisemad isoensüümid ravimite metabolismi jaoks on: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 Lühendi järel olev number tähistab perekonda, järgmine täht alamperekonna jaoks ja viimane number… Tsütokroom P450 (CYP)
Sissejuhatus Biotransformatsioon on endogeenne farmakokineetiline protsess, mis viib toimeainete keemilise struktuuri muutumiseni. Organismi üldine eesmärk seda tehes on muuta võõrkehad hüdrofiilsemaks ja suunata need erituma uriini või väljaheitega. Vastasel juhul võivad need kehasse ladestuda ja ... Ainevahetus (biotransformatsioon)
Definitsioon Kui kaks või enam ravimit kombineeritakse, võivad need üksteist mõjutada. See kehtib eriti nende farmakokineetika (ADME) ning mõjude ja kõrvaltoimete (farmakodünaamika) osas. Seda nähtust nimetatakse interaktsiooniks ja ravimite koostoimeks. Koostoimed on tavaliselt ebasoovitavad, kuna need võivad põhjustada näiteks efektiivsuse vähenemist, kõrvaltoimeid, mürgistust, haiglaravi ... interaktsioonid
Definitsioon Glükuroniseerimine viitab rakusisesele metaboolsele reaktsioonile, kus endogeenne või eksogeenne substraat on konjugeeritud glükuroonhappega. Seeläbi muudab organism substraadid vees paremini lahustuvaks, et need saaks kiiresti uriiniga erituda. Glükuronidatsioon kuulub II faasi metabolismi (konjugatsioonid). UDP: uridiindifosfaat UGT: UDP-glükuronosüültransferaas Osalevad ensüümid Glükuroniseerimine on… Glükuroniseerimine
Tooted Topiramaat on kaubanduslikult saadaval tablettide ja kapslite kujul (Topamax, geneeriline). See on heaks kiidetud paljudes riikides ja Ameerika Ühendriikides alates 1996. aastast. Struktuur ja omadused Topiramaat (C12H21NO8S, hr = 339.36 g/mol) on valge pulber, millel on mõru maitse ja mis lahustub vees. See on sulfamaat-asendatud monosahhariid. Efektid… Topiramaat
Taust Inimorganismil on endogeensete ja võõrkehade metaboliseerimiseks mitmeid mehhanisme. Üks neist mehhanismidest on glükuronidatsioon, mis toimub peamiselt maksas. Selle protsessi käigus kannavad UDP-glükuronüültransferaaside (UGT) superperekonda kuuluvad ensüümid glükuroonhappe molekuli UDP-glükuroonhappest substraadile. Kasutades näitena atsetaminofeeni, alkohole, fenoole, karboksüüli… Meulengrachti tõbi
Tooted Lamotrigiin on müügil tablettide ja dispergeeruvate või närimistablettidena (Lamictal, geneerilised ravimid). Alates 1994. aastast on see paljudes riikides heaks kiidetud. Vanilliini lisatakse tablettidele tavaliselt maitse- ja sahhariinina magusainena. Struktuur ja omadused Lamotrigiin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) on klooritud fenüültriasiini derivaat, mis oli… Lamotrigiin (Lamictal)
Tooted Oksümorfoon on Ameerika Ühendriikides kaubanduslikult saadaval tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena ning seda on manustatud ka parenteraalselt ja rektaalselt. See pole paljudes riikides registreeritud. Oksümorfoon on USA -s heaks kiidetud alates 1959. aastast (kaubamärgid: Numorphan, Opana, Opana ER, geneerilised ravimid). See on narkootiline aine. Tulenevalt potentsiaalist… Oksümorfoon
