Oksümorfoon

Toodet

Oxymorphone on Ameerika Ühendriikides kaubanduslikult saadaval kui tabletid toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ning seda on manustatud ka parenteraalselt ja rektaalselt. Paljudes riikides pole seda registreeritud. Oxymorphone on USA-s heaks kiidetud alates 1959. aastast (kaubamärgid: Numorphan, Opana, Opana ER, geneerilised ravimid). See on narkootikum ravim. Võimaliku kuritarvitamise tõttu on toit ja ravimid haldus (FDA) palus Endo Pharmaceuticalsil 2017. aastal Opana ER turult kõrvaldada. Ettevõte järgis seda direktiivi samal aastal.

Struktuur ja omadused

Oksümorfoon (C17H19EI4Mr = 301.3 g / mol) esineb tavaliselt ravimid soola oksümorfooni vesinikkloriidina, valge, lõhnatu pulber mis on vees hästi lahustuv vesi. See on poolsünteetiline opioid, mida saab tuletada tebainist või morfiin ja on tihedalt seotud hüdromorfoon.

efektid

Oksümorfoonil on valuvaigistav, depressiivne, ärevusevastane, köhaärritavad ja psühhotroopsed omadused. Mõju on tingitud selektiivsest agonismist μ-opioidiretseptorite juures. Oksümorfoon on umbes kümme korda tugevam kui morfiin ja ületab veri-aju oma lipofiilsuse tõttu hästi. Poolväärtusaeg on umbes 8 tundi.

Näidustused

Mõõduka kuni raske raviks valu.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Annus kohandatakse individuaalselt. Lõpetamine peaks toimuma järk-järgult. Oksümorfooni võib manustada peroraalselt, rektaalselt või parenteraalselt.

Abuse

Sarnaselt teiste opioididevõib oksümorfooni kuritarvitada kui depressiooni ja psühhotroopset ainet joovastav. Kuna tervis riskide ja suure sõltuvuspotentsiaaliga, seda tungivalt ei soovitata.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Hingamisteede depressioon
  • Bronhiaalastma
  • Paralüütiline soole obstruktsioon
  • Maksa düsfunktsioon

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Ainevahetus toimub peamiselt läbi glükuroniseerimineja moodustub ka aktiivne metaboliit. Kirjanduse järgi erinevalt teistest opioidideei ole oksümorfoon CYP450 substraat. Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud keskravimitega ravimid, alkohol, muu opioidide, opioidide antagonistid, tsimetidiin, antikolinergilised ainedja MAO inhibiitorid, Teiste hulgas.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, palavik, unisus, oksendamine, sügelus, peavalu, pearinglus, kõhukinnisusja segadust. Üleannustamine on eluohtlik.