Lamotrigiin (Lamictal)

Toodet

Lamotrigiinil on kaubanduslikult saadaval kui tabletid ja dispergeeruvad või närimistabletid (Lamictal, geneerilised ravimid). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1994. aastast. vanilliin on tavaliselt lisatud tabletid maitseainena ja sahhariin magusainena.

Struktuur ja omadused

Lamotrigiinil (C9H7Cl2N5Mr = 256.1 g / mol) on klooritud fenüültriasiini derivaat, mis töötati algselt välja a foolhape antagonist ja on efektiivne ka nõrga dihüdrofolaadi reduktaasi inhibiitorina. See eksisteerib valgena pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. Struktuuriliste sarnasuste tõttu fentsüklidiin (PCP, “inglitolm”), võib uimastitest anda valepositiivseid tulemusi.

efektid

Lamotrigiinil (ATC N03AX09) on epilepsiavastane (krambivastane) ja meeleolu stabiliseeriv toime. Mõju omistatakse peamiselt pingevärava blokeerimisele naatrium kanalid neuronites. See stabiliseerib neuronaalset membraani ja pärsib ergastavate neurotransmitterite, näiteks glutamaat ja aspartaat presünapsist. Tulemuseks on tsentraalse ergastuse vähenemine närvisüsteem ja krambihoogude vähenemine. Lisaks kaasnevad muud farmakoloogilised toimed, näiteks seondumine pingega kaltsium kanalid (vt pregabaliini). Lamotrigiini poolväärtusaeg on pikk vahemikus 24 kuni 35 tundi.

Näidustused

  • Raviks epilepsia.
  • Depressiooni ennetamiseks bipolaarse häirega patsientidel.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid manustatakse üks või kaks korda päevas ja sõltumata söögikordadest. Sõltuvalt ravimvormist saab neid tavaliselt alla neelata, sisse suspendeerida vesi, näritud või jagatud. Ravi alustatakse järk-järgult ja annus reguleeritakse individuaalselt. Lõpetamine peaks toimuma järk-järgult.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Raske neerupuudulikkus

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Lamotrigiin on konjugeeritud UDP-glükuronosüültransferaaside (glükuroniseerimine). Kirjavahetus ja muud ravimid interaktsioonid on võimalikud. Seevastu ravim ei reageeri CYP450-ga. Ettevaatust: hormonaalne rasestumisvastased vahendid vähendada lamotrigiini plasmakontsentratsiooni. Tuleb kaaluda asjakohaseid samaaegse kasutamise juhiseid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmata nägemishäireid (topeltnägemine, hägune nägemine), a nahk lööve, väsimus, pearinglus, peavalu, kõnnakuhäired, unisus, iiveldusja kõhulahtisus. Harvadel juhtudel võib lamotrigiin põhjustada tõsiseid raskusi nahk sellised reaktsioonid nagu Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Seega, kui a nahk tekib lööve, peavad patsiendid pöörduma arsti poole.