Toodet
Telapreviir on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Incivo). See kiideti paljudes riikides heaks 2011. aastal.
Struktuur ja omadused
Telapreviir (C36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) on peptidomimeetikum ja ketoamiid. See eksisteerib valge kristallina pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Telapreviir muundatakse kehas -diastereomeeriks VRT-127394, mis on aktiivsem kui lähteaine.
efektid
Telapreviir (ATC J05AE11) on viirusevastane aine. Selle mõju on tingitud NS3 / 4A seriinproteaasi selektiivsest, kovalentsest ja pöörduvast inhibeerimisest, millel on oluline roll viiruse küpsemisel ja seega ka viiruse replikatsioonil. Proteaas muudab HCV polüproteiini küpseks mittestruktuurseks valgud NS4A, NS4B, NS5A ja NS5B.
Näidustused
Kombinatsioonis alfa-peginterferooniga ribaviriin 1. kroonilise genotüübi raviks hepatiidi C kompenseeritud täiskasvanud patsientidel maks haigus.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse iga 8 tunni järel koos toiduga.
Vastunäidustused
Ravi on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral rasedus, koos kitsa terapeutilise vahemikuga CYP3A substraatide ja tugevate CYP indutseerijatega. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Telapreviir on CYP3A ja CYPXNUMXA substraat ja inhibiitor P-glükoproteiin. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud (vt eespool).
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama aneemia, lööve, trombotsütopeenia, lümfopeenia, sügelus ja iiveldus. Harva, rasked ja eluohtlikud nahk ravi ajal tekkisid reaktsioonid.
