Toimeaine / toime
sild bioloogia See on valgud. Neid on erinevaid põlvkondi bioloogia ja seega ka TNF-a inhibiitorid. Põlvkonnad erinevad lavastusest.
Nime lõpp ütleb, kui palju hiire valku toimeainetes veel leidub. Lõpuga -omab on 100%, lõpuga -ximab on endiselt 25% hiire valku, lõpuga -zumabi on endiselt 5-10% ja lõpuga -umab pole ühtegi. See mängib rolli ravimite talutavuses.
Lisaks võivad TNF-a inhibiitorid toimida erineval viisil. Nad suudavad TNF-a-d kinni haarata ja takistada seega selle retseptoriga seondumist. Seetõttu ei toimu rakus teatud protsesse, mis põhjustaksid hävitava immuunreaktsiooni.
Teine võimalus on see, et TNF-a inhibiitor blokeerib TNF-a retseptoriga seondumissaidi. Seejärel toimib ravim nn antagonistina. Samuti on võimalik, et TNF-a inhibiitorid toimivad nn fusioonina valgud.
Neid nimetatakse ka peibutusretseptoriteks. Peibutusretseptorid on retseptorid, mis seovad ligandeid, kuid ei edasta signaale. TNF-a peibutusretseptorid on lahustuvad retseptorid, mis lõikavad TNF-a kinni enne, kui see on jõudnud oma algse sihtmärgini.
Selle tulemusena pole enam signaali ja hävitavate immuunrakkude kasv pidurdub. Kaubanduslik preparaat Enbrel® sisaldab toimeainet Etanercept. See on nn peibutusretseptor ehk sulandvalk.
Enbreli® kasutatakse eriti reumatoidravi korral artriit, juveniilne krooniline artriit, psoriaatiline artriit ja nn spondülartriit. Psoriaatiline artriit on eriline vorm psoriaas mis on seotud liigesevalu. Enbrel® toimib nende haiguste korral TNF-α inhibiitorina ja teatud määral ka teiste autoimmuunhaiguste korral.
Kuid Enbrel® ei ole aastal efektiivne Crohni tõbi. Reeglina manustatakse seda subkutaanselt üks kord nädalas 50 mg-ga või kaks korda nädalas 25 mg-ga. Toimeaine Infliksimab leidub näiteks kaubanduslikus preparaadis Remicade®.
Infliksimab on kimäärne monoklonaalne antikeha, mis pärsib TNF-a aktiivsust. Kuna tegemist on kimäärse monoklonaalse antikehaga, on peamine karkass valmistatud inimese osadest ja antigeeni siduvad kohad (25%) hiire valgust. See tähendab, et efektiivsus on kõrgem kui nn hiire monoklonaalsel antikehade, mis koosnevad 100% hiire valgust ja on madalamad võrreldes humaniseeritud (5-10% hiire valk) või inimese monoklonaalsete antikehadega (0% hiire valk).
Seega on allergia ja talumatuse risk väiksem kui hiire monoklonaalse puhul antikehade ja kõrgem kui humaniseeritud või inimese antikehade korral. Remicade'i kasutatakse reumatoidravi korral artriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit ja muud autoimmuunhaigused. Vastupidiselt toimeainele Etanercept Infliksimab on tõhus ka aastal Crohni tõbi. Sõltuvalt haigusest on annus 3-5 mg kehakaalu kg kohta.
Kõik selle sarja artiklid:
