Vabastamine (vabastamine)

Määratlus

Pärast ravimi sissevõtmist läbib see söögitoru kõht ja peensoolde. Seal tuleb toimeaine kõigepealt ravimvormist vabastada. See on eeltingimus selle imendumiseks vereringesse raku kaudu limaskest. Ravimvorm avaldab seega otsustavat mõju farmakokineetikale ja biosaadavus, st toimeaine süsteemsesse süsteemi sisenemise ulatusest ja kiirusest ringlus.

Lagunemine

Kest Kapslid on tavaliselt valmistatud želatiin. See lahustub kuumuse ja vedeliku mõjul, vabastades selle sisu, näiteks trahvi pulber. Tabletid lagunevad pärast allaneelamist väiksemateks osakesteks. Selle protsessi võimaldamiseks või kiirendamiseks lisatakse neile abiainetena nn lagundavaid aineid. Need võivad olla näiteks tärklised ja tselluloosid, mis kokkupuutel paisuvad vesi. Lagunemine suurendab pindala ja parandab toimeainete lahustumist. Juhul kui tabletid, eristatakse jämedateks osakesteks lagunemist (graanulid) ja sellele järgnev väikesteks osakesteks jaotamine. Mõned toimeained jõuavad kõht ja sooled juba väikestes osakestes või lahuses. Need sisaldavad lahendused, peatamist, siirupid, sulav tabletid, dispergeeruvad tabletid, närimistabletid ja lahustunud kihisevad tabletid. tegevuse algus võib olla kiirem, sest on oodatud sammu.

Lahus (lahustumine)

Järgmine samm on toimeaine lahus. Seda nimetatakse lahustumiseks. Toimeainete lahustuvus sõltub mitmest tegurist. Need sisaldavad:

  • Ravimi füüsikalis-keemilised omadused: lipofiilsus, kristallvorm, ravimi sool (ionisatsioon), osakeste suurus, pKa.
  • Annustamisvorm, abiained
  • Seedetrakti keskkond: seedemahl, sapi, sapi soolad, pH.
  • Söömine koos toiduga või ilma kõht.
  • Transiidi aeg
  • Ravimi koostoime

Absorptsioon toimeaine valendikust väheneb kontsentratsioon soolestikus. Samal ajal eemaldatakse ravim pidevalt veri. See suurendab ravimi lahustuvust kontsentratsioon gradient. Paljud toimeained ioniseeritakse ravimis toimeainena soolad, sest see suurendab nende lahustuvust. Tuleb märkida, et väike kogus toimeainet võib lahustuda otse tabletist, mis pole veel lagunenud.