Toodet
Isavukonasooniumsulfaat on kaubanduslikult saadaval a pulber kontsentraadi valmistamiseks infusioonilahuse valmistamiseks ja kapslite kujul (Cresemba). See kiideti heaks USA-s ja EL-is 2015. aastal ning paljudes riikides 2017. aastal.
Struktuur ja omadused
Isavukonasooniumsulfaat (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) on asooli seenevastane isavukonasooli eelravim. See eksisteerib amorfse, valge kuni kollakasvalgena pulber. Isavukonasooniumsulfaat hüdrolüüsub kehas esteraaside toimel aktiivseks koostisosaks. Isavukonasool on triasooli derivaat.
efektid
Isavukonasoolil (ATC J02AC05) on seenevastased (fungitsiidsed) omadused. Mõju on tingitud seene olulise komponendi ergosterooli sünteesi pärssimisest rakumembraan. Isavukonasooniumsulfaat pärsib ensüümi lanosterool 14α-demetülaasi, mis muudab lanosterooli ergosterooliks. See toob kaasa metüleeritud sterooli lähteainete kuhjumise ja ergosterooli ammendumise, mis häirib membraani struktuuri ja funktsioone.
Näidustused
- Invasiivne aspergilloos
- Invasiivne mukormükoos (mukormükoos patsientidel, kellel ravi amfoteritsiin B ei ole märgitud).
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Ravimit manustatakse intravenoosse infusioonina. The Kapslid võetakse peroraalselt.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool, ritonaviir) või tugevad CYP3A4 indutseerijad (nt rifamütsiinid, barbituraadid)
- Perekondlik lühikese QT sündroom.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Toimeaine isavukonasool on CYP3A4 / 5 substraat ning CYP inhibiitorid ja indutseerijad võivad põhjustada interaktsioonid. Isavukonasool on lisaks mõõdukas CYP3A inhibiitor, nõrk CYPXNUMXA inhibiitor P-glükoproteiinja ÜMT2.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama muudetud maks ensüümide, iiveldus, oksendamine, hingeldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, süstekoha reaktsioonid, peavalu, hüpokaleemiaJa nahk lööve. Need andmed on intravenoosse ravi kohta.
