Aktiivne meditsiiniline koostisosa fosamprenaviir on nn viirusevastane ravim HIV protesti inhibiitorite perekonnast. Seda kasutatakse HIV-nakkuste raviks ja see on ette nähtud nakkushaiguste tekke vältimiseks AIDS (lühend omandatud immuunpuudulikkuse sündroomist). Fosamprenaviir turustatakse kaubanime Telzir all ja seda toodab GlaxoSmithKline plc, mis asub Londonis, Suurbritannias.
Mis on fosamprenaviir?
Ravim fosamprenaviir on virostaatiline aine. See on rühm ravimid see peatub viirused kordamisest. Ravim kuulub HIV proteaasi inhibiitorite perekonda. Need on toimeained, mis pärsivad spetsiifiliselt valgu lõhustamise aktiivsust ensüümide HIV-viirus. Lisaks fosamprenaviirile ka preparaadid nelfinaviir ja lopinaviir kuuluvad ka sellesse rühma. Valkude lõhustumise pärssimisega aeglustub HI-viiruse replikatsioon märkimisväärselt. Fosamprenaviiri kasutatakse tablettide kujul ja suspensioonina. Suspensioon on vedelikesse pandud, kuid lahustumatud väikeste osakeste suspensioon. Fosamprenaviiri sisaldavad ravimid on retsepti alusel saadaval kogu Euroopas. Sõltumatu kasutamine ilma arsti retseptita on keelatud. Seetõttu kehtib Saksamaal ka apteeginõue.
Farmakoloogiline toime
Virostaatilise ainena pärsib fosamprenaviir HIV-i paljunemist inimkehas. Erinevalt bakterid, viirused ei oma iseseisvat ainevahetust, mida saaks häirida ravimid. See teeb ravi of viirused põhimõtteliselt palju raskem. Seda seetõttu, et ainevahetus on tavaliselt bakteri hävitamiseks hõlpsasti ligipääsetav sihtmärk. Seetõttu on ravim fosamprenaviir suunatud organismis sisalduvate HI-viiruste valgulõhustamisele. Lõhustamine valgud (ensüümide) inhibeerib fosamprenaviir jms ravimid HIV proteaasi inhibiitoritest. Selle tulemusena ei teki keha peremeesrakus, mida viirus on rünnanud, uusi nakkuslikke viirusi, kuna HI-viirused sõltuvad tervislike rünnakute jaoks nende toodetud ensüümist (proteaas). veri rakud (CD-4 rakud). Fosamprenaviiri lagunemine või eritumine toimub peamiselt maks või väljaheide. Poolväärtusaeg ravimi täielikuks eritumiseks on keskmiselt 7 tundi.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Fosamprenaviiri kasutatakse tervikliku ja meditsiiniliselt täielikult jälgitava HIV osana ainult koos teiste ravimitega ravi (kombineeritud ravi). Näidustused on olemas ainult madalaannus ritonaviir või sarnased retroviirusevastased ravimid. Ritonaviir suurendab fosamprenaviiri ravimi taset. Fosamprenaviiri soovitatav päevane kogus on üks õhukese polümeerikattega tablett kaks korda päevas, millest igaüks sisaldab 700 mg toimeainet. Lisaks neile kahele tabletid, muud HIV-preparaadid (nt 100 g ritonaviir) tuleks võtta. Seega võtab patsient kokku neli tabletid päevas (kaks tabletti fosamprenaviiri ja kaks ritonaviiri tabletti). Võrreldes eelkäija ravimiga amprenaviiriga on seega nende arv märkimisväärselt vähenenud tabletid võetakse iga päev. Fosamprenaviiri ei kasutata HIV-i ennetavas ravis osana nn PrEP-st (kokkupuute-eelne profülaktika). Selle ulatus on piiratud HIV kombinatsiooniga ravi.
Riskid ja kõrvaltoimed
Fosamprenaviiri on kohustuslik kasutada koos väheseannus ritonaviir või teised retroviirusevastased ravimid. Ainult sel viisil saab kavandatud eesmärgi tõhusalt saavutada. Seetõttu tuleb iga rakendust arutada arsti või apteekriga. Fosamprenaviiri kasutamine on keelatud, kui esineb ülitundlikkust (allergia) fosamprenaviiri, amprenaviiri või teiste HIV-ravimite komponentide suhtes. Fosamprenaviiri sisaldavaid ravimeid ei tohi võtta koos järgmiste preparaatidega:
- Astemisool or terfenadiin (allergia sümptomaatiline ravi).
- Alfuzosiin (ravi eesnääre haigus).
- Tsisapriid (seedehäirete ravi).
- Pimosiid (ravi skisofreenia).
- Ergotamiini derivaadid (leitud mõnes peavalu tabletis),
- Rifampitsiin (teraapia Tuberkuloosi).
- Propafenoon, kinidiin, flekainiid or amiodaroon (preparaadid haiguste raviks) süda).
- Sildenafiil (ravi erektsioonihäired ja kopsuhaigused laevad).
- Preparaadid, mis sisaldavad Naistepuna.
Fosamprenaviir võib põhjustada kõrvaltoimeid. Praeguseks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
- Kõhulahtisus
- Vere kolesteroolitaseme tõus
- Vere- ja rasvasisalduse suurenemine
- Üldine halb enesetunne ja haigustunne (seotud ka iiveldus, oksendamine ja kõhuvalu).
- nahk ärritus (turse, sügelus, punetus.
- Peavalu
- Peapööritus
- Väsimus
- Tuimus või kipitustunne suu ala.
- Transaminaaside ja lipaaside taseme tõus
- Näo turse (eriti huulte või keele)
- Arendus Stevens-Johnsoni sündroom. See on tõsine nahk reaktsioon, mis võib võtta ka eluohtlikke mõõtmeid.
