Beetalaktaama inhibiitorid

Mis on beetalaktaamaasi inhibiitorid?

Betalaktamaasi inhibiitorid on toimeained, mida kasutatakse koos antibiootikumid ravida teatud tüüpi bakterid. Betalaktaamaasi inhibiitorid on ravimid, mis on suunatud bakterid traditsioonilise vastu antibiootikumid nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid. Seega saab antibiootikumravi kasutada ka penitsilliinide ja tsefalosporiinide eest kaitsvate bakteriliikide raviks nn betalaktamaasiga. Betalaktamaasi inhibiitorid takistavad bakterid pärssimise mõju antibiootikumid nende bakterite enda ensüümi, mida nimetatakse betalaktamaasiks, kaudu.

Näidustused

Betalaktamaasi inhibiitoritega ravi näidustamiseks peab kõigepealt esinema bakteriaalne infektsioon. Betalaktamaasi inhibiitoreid manustatakse koos antibiootikumidega nagu penitsilliinid ja tsefalosporiinid. Antibiootikumi ja beetalaktamaasi inhibiitori kombinatsiooni võib kasutada ka osaliselt resistentsete bakteriaalsete infektsioonide raviks antibiootikumidega.

Sageli alustatakse bakteriaalse infektsiooni kahtluse korral haiguse ravi antibiootikumiga. Lisaks tehakse enne antibiootikumravi nn kultuuri. Selles kultuuris kogutakse bakteritega nakatunud materjal ja stimuleeritakse seejärel sellest saadud baktereid kasvama.

Nii saab määrata täpse patogeeni. Lisaks saab sel viisil saadud bakterikolooniat testida erinevate antibiootikumide suhtes. Nendest teadmistest saadakse nn antibogramm.

Selles antibiootikumis kirjeldatakse, millised antibiootikumid on bakterite vastu tõhusad. Kui bakterid on patogeenid, mis on resistentsed tavaliste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes, saab neid ravida ka beetalaktamaasi inhibiitoritega. Tüüpilised infektsioonid, kui see võib osutuda vajalikuks, on näiteks kopsupõletik või kuseteede infektsioonid. Eriti inimestel, kellel on juba mitu sellist nakkust olnud ja keda ravitakse antibiootikumidega, tekivad sageli resistentsete bakteritega nakkused. Seetõttu ravitakse neid sageli antibiootikumidega koos beetalaktamaasi inhibiitoritega.

Mõju

Betalaktamaasi inhibiitorid on toimeained, mis toimivad koos antibiootikumidega teatud bakterirühmade vastu. Paljud antibiootikumid sisaldavad niinimetatud beetalaktaamitsüklit - struktuuri, mis on antibiootikumide bakterite vastu võitlemise võime jaoks väga oluline. Neid antibiootikume nimetatakse ka beeta-laktaamantibiootikumid.

Kuid mõned bakteritüübid on sellele beeta-laktaamitsüklile reageerinud antibiootikumides ja moodustanud aine, mida nimetatakse beetalaktamaasiks. Betalaktamaas on ensüüm, mis võib antibiootikumides beetalaktaami ringi lõhestada. Selle tulemusel muutuvad beetalaktamaasi omavad bakterid antibiootikumide suhtes resistentseks ja infektsiooni ei saa enam ravida.

Nende bakterite efektiivseks raviks on välja töötatud beetalaktamaasi inhibiitorid. Need võivad pärssida bakterite ensüümi betalaktamaasi ja tagada seeläbi uuesti antibiootikumi efektiivsuse. Betalaktaamaasi inhibiitorite hulka kuuluvad järgmised toimeained: klavulaanhape, sulbaktaam ja tasobaktaam on sageli kasutatavad preparaadid, avibaktaam kuulub ka beetalaktaamaasi inhibiitorite hulka, kuid seda kasutatakse harvemini. Klavulaanhapet kasutatakse tavaliselt koos antibiootikumiga amoksitsilliin (amoksiklav), sulbaktaami kasutatakse koos ampitsilliin. Tasobaktaami manustatakse tavaliselt koos toimeainega piperatsilliiniga.