Toodet
Bilastiin on kaubanduslikult saadaval kujul tabletid (Bilaxten). See kiideti paljudes riikides heaks 2011. aastal. Suukaudne lahus ja sulamine tabletid registreeriti ka laste jaoks.
Struktuur ja omadused
Bilastiin (C28H37N3O3Mr = 463.6 g / mol) on bensimidasooli ja piperidiini derivaat. See töötati välja FAES Farmas Hispaanias. Bilastiin ei ole teiste otsene derivaat antihistamiinikumid kuid jagab struktuurielemente mõne esindajaga (nt misolastiin, feksofenadiin).
efektid
Bilastiin (ATC R06AX29) omab antihistamiini, allergiavastaseid ja põletikuvastaseid omadusi ning leevendab heina sümptomeid palavik ja nõgestõbi. Mõju on tingitud selektiivsest ja tugevast antagonismist histamiin H1 retseptor. Bilastiinil on kiire tegevuse algus (30-60 minutit) ja pika toimeajaga (24 tundi). Poolväärtusaeg on 14.5 tundi. Bilastiini on vähe rahusti, mitte antikolinergiline ja ei pikenda QT-intervalli. See on erinevalt teistest antihistamiinikumid.
Näidustused
Heina sümptomaatiliseks raviks palavik, allergiline konjunktiviitja nõgestõbi.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas tühjana kõht, see tähendab vähemalt üks tund enne või kaks tundi pärast toidu või puuviljamahla tarvitamist. Toidu- ja puuviljamahlad võivad väheneda biosaadavus kuni 30%. Täiskasvanutele ja 12-aastastele ning vanematele noorukitele.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Bilastiin on metaboliidi substraat P-glükoproteiin ning OATP substraat ja inhibiitor. Seevastu metaboliseerub see halvasti ja erinevalt teistest antihistamiinikumid, ei suhtle CYP450-ga.
- Toit vähendab suukaudset biosaadavus bilastiini sisaldus.
- Greibimahl või muud puuviljamahlad vähendavad biosaadavus bilastiini sisaldus.
- Ketokonasool, erütromütsiin, diltiaseem, tsüklosporiinja ritonaviir suurendada bilastiini plasmakontsentratsiooni.
- Uuring koos etanool ei näidanud kahjustavat toimet.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet kliinilistes uuringutes peavalu, unisus, pearinglus ja väsimus. Kuid need kahjustavat toimet täheldati ka platseebo.
