Flufenasiin on toimeaine, mida on alates 1960. aastatest oma omaduste tõttu edukalt kasutatud inimeste meditsiinis neuroleptikumidena. Flufenasiin on näidustatud psühhootiliste sündroomide korral, millel on pettekujutelmad ja hallutsinatsioonid, diagnoositud skisofreeniaja psühhomotoorsed erutusseisundid, muu hulgas.
Mis on fluphenasiin?
Meditsiiniline ravim flupenasiin kinnitati Saksamaa Liitvabariigis haiguste raviks juba 1961. aastal. Kaubamärkide Omca ja Lyogen all määrati aine tablettidena ja seda kasutati vastavalt mitmesuguste psüühiliste ja psühhiaatriliste häirete raviks. Oma omaduste tõttu määratakse valge tahke aine toimeainete klassi neuroleptikumid ja moodustab osa nn fenotiasiinide rühmast. Flufenasiinil on moraal mass 437.52 g / mol. Keemias ja farmakoloogias kirjeldatakse ravimit molekulaarse valemiga C22 - H26 - F3 - N3 - O - S. Isegi tänapäeval võetakse seda ainult suu kaudu tablettidena. Lisaks tuntud kaubanimedele on flupenasiin kaubanduslikult saadaval ka a geneeriline ravim.
Farmakoloogiline toime
Flufenasiin on fenotiasiinirühma toimeaine. Sellisena peetakse seda neuroleptikumiks ja sellel on antipsühhootikum ja rahusti omadused. Flufenasiin kuulub nn ülitugevusse neuroleptikumid, mis sisaldavad ka seonduvat ravimid haloperidool ja perfenasiin. Need moodustavad esimese põlvkonna neuroleptiliselt kõige tugevama rühma neuroleptikumid. Flufenasiini farmakoloogiline toime muudab ravimi a dopamiini antagonist. See seondub konkurentsivõimeliselt dopamiini retseptorid (D2 retseptorid) inimesel aju, pärssides seeläbi seondumist neurotransmitter dopamiin. Kerge rahusti, ilmneb antipsühhootiline ja ajet vähendav toime. Lisaks selle mõjule dopamiini retseptorid, on flupenasiin aktiivne ka serotoniini retseptorid (5HT2 retseptorid). Ka siin on dokumendi sidumine neurotransmitter serotoniini on ära hoitud, mis viib rahusti, antipsühhootilised ja autojuhtimist vähendavad toimed.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kuna erinevalt teistest neuroleptikumidest, näiteks triflupromasiinist, põhjustab flupenasiin ainult neuroleptilisi või rahustavaid toimeid, kasutatakse seda ravimit inimmeditsiinis ainult psühhiaatrias. Veterinaarmeditsiinis kasutatakse flupenasiini aga ka rahustina anesteesia. Patsiendid võtavad neuroleptikat suu kaudu õhukese polümeerikattega tabletina pärast arsti ettekirjutust. Seda müüakse eranditult apteekide kaudu, kuna selle ravimi suhtes kehtivad Euroopas ja Ameerika Ühendriikides retseptide ja apteekide nõuded. Praegu kasutatakse ravimit eranditult monopreparaatides. Ravimid, mis sisaldavad toimeainena flupenasiini, on näidustatud siis, kui patsientidel on diagnoositud skisofreenia. Nendel juhtudel võib flupenasiini välja kirjutada retsidiivi profülaktikaks või kroonilise haiguse raviks psühhoos. Flufenasiini määratakse siiski ka mõttehäirete, ägedate luulude, hallutsinatsioonidja ego häired. Selle kasutamine võib olla lühike või pikaajaline, sõltuvalt ravi eesmärgist, kusjuures viimane on reegel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Enne flupenasiini esmakordset kasutamist on oluline kontrollida, kas talumatus on olemas (allergia) toimeainele. Sellisel juhul ei tohiks ravi anda. Sellist vastunäidustust antakse ka siis, kui patsiendid kannatavad raske seisundi all neer or maks düsfunktsioon. Lisaks võib neuroleptikumide kasutamine suurendada analgeetikumide ja anesteetikumide toimet. Järelikult enne operatsiooni on annus kasutatavate preparaatide arvu tuleks vastavalt vähendada. Kuna flupenasiin tugevdab ka alkohol, ei tohiks midagi juua vahetult enne või pärast toimeaine võtmist. Kuna flupenasiin on neuroleptikum, võivad pärast selle võtmist ilmneda soovimatud kõrvaltoimed. Kuid see ei pea tingimata nii olema. Sellest hoolimata teatavad mõned patsiendid ekstrapüramidaalse motoorse süsteemi (EPMS) häiretest. Need on tavaliselt väljendatud värisemine (erinevate lihasrühmade tahtmatu, rütmiline kokkutõmbumine) või rangus (skeletilihaste patogeenne suurenenud pinge). Flufenasiini tarbimise tõttu veri rõhu väärtused alla 100/60 mmHg (hüpotensioon) võib samuti esineda. Samuti on võimalik, et ravi fluphenasiiniga viib pikaajaliselt üle vanusele omase süda määr (tahhükardia). Mõnes kliinilises uuringus teatasid ravitud isikud ka seedetrakti sümptomitest oksendamine, iiveldus, üldine halb enesetunne ja kõhukinnisus (kõhukinnisus). Muud siiani teatatud kõrvaltoimed hõlmavad ka kuiva suu ja peavalu.
