H2 retseptori antagonistid on ained, mis pärsivad maohape tootmine. As antihistamiinikumid, blokeerivad need sidumise histamiin parietaalrakkude H2 retseptoritele kõht. Lisaks prootonpumba inhibiitorid, kasutatakse neid tavaliselt mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ja tagasijooksutemperatuur haigus.
Mis on H2 retseptori antagonistid?
H2 retseptori antagonistid on ained, mis pärsivad kõht happe tootmine. H2 retseptori antagonistid võistlema kellegagi histamiin hõivata parietaalrakkude H2 retseptoreid. Nemad on ravimid mis piiravad maohape tootmine. Seetõttu kasutatakse neid koos prootonpumba inhibiitorid raskete mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral. Lisaks kasutatakse H2 retseptori antagoniste ka tagasijooksutemperatuur haigus. Sisse tagasijooksutemperatuur haigus, kõht hape siseneb söögitorusse söögitoru (toidutoru) ja mao vahelise sulgurlihase talitlushäire tõttu. See maohape refluks on märgatav kui kõrvetised. Maohappe tootmise pärssimine vähendab oluliselt ka maohappe refluksi. Öösel väheneb maohappe tootmine kuni 90 protsenti, kui kasutatakse H2 retseptori antagoniste. Toidu tarbimisel on nende efektiivsus vaid umbes 50 protsenti. H2 retseptori antagonistid vähendavad vesinikkloriidhape ensüümi tootmine ja sekretsioon pepsiini maos, kuid need ei suuda kõrvaldada happe suurenenud tootmise põhjust. Kuid nende abiga on happe negatiivne mõju maole, kaksteistsõrmiksool ja söögitoru. Maohappe suurenenud tootmise põhjused hõlmavad mao aktiivsust bakterid Helicobacter pylori või hormonaalsed häired nagu Ellison-Zollingeri sündroom. H2 retseptori antagonistidel pole ühtne keemiline struktuur, vaid neil on ainult ühine funktsioon. Nad seonduvad H2 retseptoritega ja võivad seega blokeerida histamiin nendele retseptoritele.
Farmakoloogiline toime
Seega on H2 retseptori antagonistide peamine mõju organismile konkureerida histamiiniga H2 retseptorite hõivamisel. Histamiin on koehormoon, millel on suur roll paljudes keha füsioloogilistes protsessides. Seda leidub kogu kehas ja see avaldab mõju seondudes histamiini retseptoritega H1, H2, H3 või H4. Lisaks põletikuliste reaktsioonide vahendaja funktsioonile vastutab see ka maos happe moodustumise eest. Maohappe moodustamiseks ja eritamiseks ning pepsiini, seondub see mao parietaalrakkude H2 retseptoritega. H2 retseptori antagonistide toime on blokeerida võimalikult paljude retseptorite seondumine histamiiniga. Seega, kuigi H2 retseptori antagonistid seonduvad H2 retseptoritega, ei käivita need maohappe ega pepsiini selle käigus. Seega, mida vähem H2-retseptoreid on histamiini jaoks saadaval, seda vähem saab maohapet toota.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Maohaavandite raviks ja kõrvetisedLisaks kasutatakse suures osas ka H2 retseptori antagoniste prootonpumba inhibiitorid. Selles kontekstis on neil maos suurenenud happe moodustumise vastu mõnevõrra madalam efektiivsus kui prootonpumba inhibiitoritel. H2 retseptori antagonistide toimeainete klassi esindab tänapäeval ravimid tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin, roksatidiin, nizatidiin või lafutidiin. Tsimetidiin oli nende ainete esimene ravim ja see lasti turule 1970. aastatel. Sagedaste kõrvaltoimete ja paljude ainevahetuse häirete tõttu ravimid, on teised tänapäeval sama funktsiooniga agendid suures osas ümber tõrjunud. Igal H2 retseptori antagonistil on individuaalne toime. Famoditiin on osutunud kõige tõhusamaks. Kuigi sama efekti jaoks on vaja ainult 40 milligrammi, nizatidiin ja raniditiin vajavad koguni 300 milligrammi. Tsimetidiin nõuab sama efekti saamiseks isegi 800 milligrammi. Sel põhjusel tekivad selle kasutamisel tugevamad kõrvaltoimed. Samuti varieerub üksikute H2 retseptori antagonistide toime kestus. Famotidiin on pikima toimeajaga kaksteist tundi. Teiste H2 retseptori antagonistide puhul on toime kestus neli kuni kuus tundi. Nende ainete kasutamine on ette nähtud happe kahjuliku mõju vältimiseks maos, kaksteistsõrmiksool või söögitoru. Maohape võib veelgi hävitada eriti mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksool kahjustatud bakterid, moodustades seega aluse haavanditele. Söögitorus ei ole kaitsvat limaskesta kihti. Kui maohape sinna jõuab, põhjustab see kohest keetmist, mis avaldub kõrvetised. H2 retseptori antagonistid ei kaitse otseselt mao, kaksteistsõrmiksoole ja söögitoru limaskesta, kuid vähendavad maohappe kahjulikku mõju, vähendades selle kontsentratsioon maos.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuid H2 retseptori antagonistide võtmisel võib oodata ka kõrvaltoimeid. Kuna tsimetidiin avaldab oma toimet alles pärast kõrgete kontsentratsioonide kasutamist, ilmnevad ka siin kõige raskemad kõrvaltoimed. Ülitundlikkus võib viima et peavalu, liigesevalu, pearinglus, unehäired, depressioon või isegi hallutsinatsioonid. Lisaks allergiline nahk reaktsioonid, seedehäired või südame rütmihäired võib juhtuda. Eelkõige tsütokroom P450 süsteemi pärssimisega teiste ravimite metabolismi häirimine on tsimetidiini suures osas turult tõrjunud. Teised H2 retseptori antagonistid ei häiri võõrutus protsessis maks. Kuid neil on ka kõrvaltoimeid, kuid väiksemate koguste kasutamise tõttu on need harvemad. Ranitidiin or famotidiinnäiteks tekivad mõnel juhul sarnased kõrvaltoimed. Allergiline nahk võivad tekkida sügeluse ja lööbe reaktsioonid. seedetrakti probleemid koos iiveldus, oksendamine, kõhulahtisusvõi kõhukinnisus täheldatakse ka. Lõpuks peavalu ja liigesevalu harvadel juhtudel. Kõigile H2 retseptori antagonistidele on ühine vastunäidustus ülitundlikkuse, rasedusja imetamise ajal.
