Toodet
Imatiniib on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Gleevec, Gleevec GIST, geneeriline). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2001. aastast. Geneerilised ravimid tulid turule 2016. aastal. Neid ei kiidetud heaks seedetrakti strooma kasvajate (GIST) raviks, kuna seda näidustust kaitses endiselt patent. 2017. aastal vabastati esmakordselt imatiniibi GIST-i geneerilised ravimid.
Struktuur ja omadused
Imatiniib (C29H31N7Oh Mr = 493.6 g / mol) on ravimis imatiniibmesilaadina, valge kuni pruuni või kollase värvusega kristalliline pulber. See on 2-fenüülaminopürimidiini derivaat.
efektid
Imatiniibil (ATC L01XE01) on antiproliferatiivsed ja selektiivsed tsütostaatilised omadused. See seondub konkureerivalt BCR-ABL-kinaasi ATP-sidumissaidiga krooniline müeloidne leukeemia, pärssides rakkude paljunemist. Joonisel on näidatud imatiniibi seondumine BCR-ABL-iga (suurendamiseks klõpsake). Imatiniib pärsib ka teisi türosiini kinaase, nimelt c-Kit, SCF ja PDGFR, mis on teiste näidustuste jaoks oluline.
Näidustused
Raviks krooniline müeloidne leukeemia (Ph + CML). Teiste näidustuste hulka kuuluvad äge lümfoblast leukeemia (Ph + ALL), teatud seedetrakti kasvajad (GIST, seedetrakti strooma kasvajad), nahk kasvajad, hüpereosinofiilne sündroom, ebatüüpilised müelodüsplastilised / müeloproliferatiivsed häired ja agressiivne süsteemne mastotsütoos.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid neid võetakse tavaliselt üks kord päevas koos söögi ja suure klaasi vesi. 800 mg ööpäevaste annuste korral tuleb seda võtta kaks korda päevas.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Imatiniib on CYP3A4 substraat ja CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 ja CYP2C19 inhibiitor. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud ja neid tuleks kaaluda. Imatiniib pärsib -glükuroniseerimine atsetaminofeeni. Atsetaminofeeni kroonilisel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsiaja kõhuvalu; tursed; väsimus; kaalutõus; peavalu; lihas krambid; lihaste ja liigesevalu; luu valu; veri loenda muudatusi; ja nahk lööve.
