Kaltsitriooli ja kõrvaltoimed

Toodet

Kaltsitriool on kaubanduslikult saadaval kujul Kapslid (nt Rocaltrol) ja salvina psoriaas (Silkis). Toimeaine on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1978. aastast. Suukaudne lahus on turult alates 2012. aastast. Toimeaine sisaldust ei suudetud tagada enne säilimisaja lõppu. Kapslid on lahuse võimalik asendaja. Soovi korral annus nende abil ei saa, olenevalt näidustustest on võimalik üle minna eelravimile kolekaltsiferoolile, mis on kaubanduslikult saadaval tilkade kujul. Sel juhul a annus kohandamine on vajalik. Kolekaltsiferooli puuduseks on see, et metaboolsed muundamisetapid maks ja neer et kaltsitriool on vajalikud, mis sõltuvad elundi funktsioonist (vt joonist allpool). On teada, et kaltsitriool väheneb neeruhaiguste, näiteks neerupuudulikkuse ja hüpoparatüreoidismi korral. Kolekaltsiferool ei ole kõigi kaltsitriooli näidustuste jaoks heaks kiidetud. Muud valikud:

  • Switch to alfakaltsiidool (1-hüdroksükolekaltsiferool, Saksamaa, tilgad), mis metaboliseerub maks.
  • Vedelate ravimvormide import välismaalt (USA).
  • Magistriaalpreparaatide tootmine (raskused: ebastabiilne aine, kõrge hind).

Struktuur ja omadused

Kaltsitriool (C27H44O3Mr = 416.6 g / mol) on kahes asendis hüdroksüülitud kolekaltsiferool. See esineb valgete kristallide kujul, mis praktiliselt ei lahustu vesi. Aine on õhu, kuumuse ja valguse suhtes tundlik.

efektid

Kaltsitriool (ATC A11CC04) on kolekaltsiferooli (= D3-vitamiin) aktiivne metaboliit, mis moodustub kehas kahekordse hüdroksüülimisega positsioonides 1 ja 25. Hüdroksüülimine toimub kõigepealt maks positsioonil 25 ja seejärel neer asendis 1. D-vitamiini mängib kriitilist rolli kaltsium ja fosfaat tasakaal ja soodustab luu mineraliseerumist, suurendades seda absorptsioon sooles ja imendumine sooles neer.

Näidustused

  • Postmenopausaalne osteoporoos
  • Riikatis
  • Neeru osteodüstroofia kroonilises vormis neerupuudulikkus.
  • Hüpoparatüreoidism, pseudohüpoparatüreoidism.
  • Salvina: psoriaas

Kahjulikud mõjud

Suurema tugevuse tõttu on hüperkaltseemia tekkimise oht võrreldes kolekaltsiferooliga suurem ja kaltsiitriool võib põhjustada ägedat või kroonilist D-vitamiini toksilisus.