Kariprasiin

Toodet

Kariprasiin kiideti heaks USA-s 2015. aastal ning paljudes riikides ja EL-is 2018. aastal kapslite kujul (Reagila, mõned riigid: Vraylar).

Struktuur ja omadused

Kariprasiin (C₂₁H₃₂Cl₂N₄Oh M_r = 427.4 g / mol) on piperasiini ja dimetüüluurea derivaat. Ravimis on see valge kariprasiinvesinikkloriidina pulber. Aktiivsed metaboliidid on seotud ühendi toimega.

efektid

Kariprasiinil (ATC N05AX15) on antipsühhootilised omadused. Mõju omistatakse osalisele agonismile dopamiini D₂/D₃- ja serotoniini-5-HT_1A retseptorite suhtes, samuti antagonism serotoniin-5-HT suhtes_2B-, serotoniin-5-HT_2A- ja histamiin H₁ retseptorid keskel närvisüsteem. Kariprasiini poolväärtusaeg on pikk, 2 kuni 4 päeva. Aktiivsete metaboliitide poolväärtusaeg on kuni 3 nädalat.

Näidustused

Raviks skisofreenia täiskasvanud patsientidel. Mõnes riigis kasutatakse ka I tüüpi bipolaarse häire maania- või segapisoodide ägedaks raviks.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest. Manustage alati samal kellaajal.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Kombinatsioon tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitorite või CYP3A4 indutseerijatega.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Kariprasiin on CYP3A4 ja CYP2D6 ning vastava ravimi substraat interaktsioonid on võimalikud.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad ekstrapüramidaalsed häired (parkinsonism) ja akatiisia (istuv rahutus).