Klopidogreel: ravimite toimed, kõrvaltoimed, annustamine ja kasutusalad

Toodet

Klopidogreel on kaubanduslikult saadaval tablettidena (Plavix, geneerilised ravimid). Seda on heaks kiidetud Ameerika Ühendriikides alates 1997. aastast ning paljudes riikides ja ELis alates 1998. aastast. Klopidogreel on ühendatud ka atsetüülsalitsüülhape fikseeritud (DuoPlavin).

Struktuur ja omadused

Klopidogreel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) on tienopüridiini derivaat ja eelravim. See eksisteerib originaalis klopidogreelina vesinik sulfaat, valge pulber. Muu sooladnagu klopidogreeli besülaat ja klopidogreeli vesinikkloriid, kasutatakse ka geneerilistes ravimites.

efektid

Klopidogreelil (ATC B01AC04) on trombotsüütidevastased omadused. Mõju on tingitud P2Y12 retseptori selektiivsest ja pöördumatust pärssimisest vereliistakute. See pärsib ADP-d (adenosiin difosfaat) seondumine ja sellele järgnev aktiveerimine. Klopidogreel pärsib vereliistakute kogu nende 7–10-päevase eluea jooksul. Selle poolväärtusaeg on lühike, 6 tundi.

Näidustused

Aterotrombootiliste sündmuste sekundaarseks ennetamiseks täiskasvanutel, näiteks pärast müokardiinfarkti, pärast insultvõi ägeda koronaarsündroomi korral. Klopidogreel on kombineeritud ka ravimiga atsetüülsalitsüülhape.

Annus

Ravimimärgise järgi. Tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Verejooksu kalduvusega elundikahjustused, näiteks aktiivsed seedetrakti haavandid, äge hemorraagiline insult
  • Raske maksapuudulikkus
  • Hemorraagiline diatees

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Klopidogreel on CYP450 isoensüümide ja P-glükoproteiin. Aktiivse metaboliidi moodustab peamiselt CYP2C19, osaledes CYP1A2, CYP2B6 ja CYP3A4. Kui CYP2C19 on inhibeeritud (nt PPI poolt) omeprasool) või kui esineb farmakogeneetilisi erinevusi (kehvad metaboliseerijad), võib klopidogreeli farmakoloogiline toime väheneda. Muu ravimid verejooksu ohtu tuleks kombineerida ainult ettevaatusega.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet verejooks, seedetrakti sümptomid (düspepsia, kõhuvalu, kõhulahtisus), Ja nahk lööve.